莫博替尼是一种口服不可逆EGFR抑制剂,专门针对EGFR外显子20插入突变,这种突变在非小细胞肺癌中约占12%。其作用机制在于强效抑制EGFR信号通路,阻断肿瘤细胞增殖。EGFR外显子20插入突变导致EGFR激酶持续活化,对第一、二代EGFR抑制剂不敏感。莫博替尼的分子结构经过优化,能够克服空间位阻,有效抑制该突变型EGFR。
在临床试验中,
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