达罗他胺/达洛鲁胺(DAROLUTAMIDE)深度抑制雄激素受体信号延长前列腺癌生存期

　　前列腺癌发展至非转移性去势抵抗阶段（nmCRPC），标志着疾病进入了一个关键的转折点。患者虽经雄激素剥夺治疗（ADT）使睾酮降至极低水平，但前列腺特异性抗原（PSA）持续升高，提示肿瘤细胞对雄激素仍有反应。达罗他胺的引入，凭借其对雄激素受体（AR）的强效抑制与良好的中枢神经系统穿透性，为nmCRPC患者提供了延缓疾病转移、改善总生存的新策略，将治疗目标从控制症状提升至延长生命。

　　达罗他胺的分子机制在于其对雄激素受体（AR）的高选择性与强效阻断。与第一代抗雄激素药物相比，达罗他胺对AR的亲和力更强，能有效竞争性结合AR的配体结合域，阻止雄激素与受体结合。其独特之处在于能稳定AR于非活性构象，阻止AR激活后的核转位、DNA结合及转录复合物的形成，从而彻底阻断下游促进肿瘤细胞增殖、存活和侵袭的基因转录。同时，其分子结构经过优化，对血脑屏障的穿透性较低，减少了中枢神经系统相关的副作用。

　　其卓越的临床疗效在ARAMIS研究中得到验证。达罗他胺联合ADT治疗nmCRPC，较安慰剂联合ADT，显著延长了中位无转移生存期（40.4个月vs 18.4个月），转移或死亡风险降低59%。中位总生存期延长了13.3个月（65.2个月vs 51.9个月），总死亡风险降低31%。此外，达罗他胺还能显著延迟首次骨相关事件（SREs）的发生时间，保护骨骼健康，并维持患者的生活质量，延迟疼痛进展和ADT相关不良反应的恶化。

　　安全性特征展现了其良好的耐受性与较低的中枢神经系统毒性。达罗他胺的常见不良反应包括疲乏（约39%）、皮疹（约19%）、腹泻（约12%）和外周水肿（约12%）。由于其对中枢神经系统影响较小，认知功能障碍、癫痫发作等神经毒性事件发生率极低（<1%），显著低于其他同类药物。其皮疹发生率也低于阿帕他胺。总体而言，其安全性特征支持患者长期坚持治疗。

　　达罗他胺的临床地位是nmCRPC的标准治疗选择之一。其口服给药（每日两次）方便患者使用，与ADT联合应用已成为延缓疾病进展、延长生存期的基石方案。对于PSA倍增时间短、转移风险高的nmCRPC患者，达罗他胺能够提供显著的临床获益。

　　在前列腺癌精准治疗的发展中，达罗他胺不仅证明了深度AR抑制的临床价值，更因其独特的安全性优势，为患者提供了疗效确切、耐受性更佳的治疗方案。它实现了从延缓转移向延长总生存的跨越，推动了nmCRPC治疗标准的提升，为前列腺癌患者带来了更长的生存期和更好的生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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