吡托布鲁替尼(Jaypirca/pirtobrutinib)作为非共价BTK抑制剂突破耐药困境

　　吡托布鲁替尼于2023年1月27日获得美国FDA批准上市，成为全球首款且唯一一款非共价（可逆）BTK抑制剂，用于治疗既往接受过至少二线系统治疗（包括BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤成人患者。2025年12月3日，该药物获得FDA传统批准，用于治疗既往接受过共价BTK抑制剂治疗的复发或难治性慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤成人患者。这一创新药物的问世，为BTK抑制剂耐药的患者带来了新的治疗希望。

　　吡托布鲁替尼是一种高度选择性的非共价布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过可逆结合的方式抑制BTK。BTK是B细胞受体信号通路中的关键酶，在B细胞的增殖、存活和分化中起着重要作用。与其他通过形成不可逆结合来抑制BTK的药物不同，吡托布鲁替尼的可逆结合特性使其在存在导致其他BTK抑制剂耐药性的BTK突变时仍能保持疗效，这对于已经对其他BTK抑制剂产生耐药性的患者尤为重要。

　　在关键临床试验中，吡托布鲁替尼展现出了显著的疗效。BRUIN研究是一项针对复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的国际多中心I/II期临床试验，结果显示在120名先前接受过BTK抑制剂治疗的套细胞淋巴瘤患者中，吡托布鲁替尼的总体缓解率为50%，完全缓解率为13%，缓解持续时间中位数为8.3个月。在慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者中，吡托布鲁替尼的总体反应率高达86%，其中57%的患者达到完全缓解。这些数据充分证明了吡托布鲁替尼在BTK抑制剂耐药患者中的显著疗效。

　　吡托布鲁替尼的推荐剂量为每天口服一次200mg，继续治疗直到出现疾病进展或不可接受的毒性。药物应整片吞服，可与食物同服或空腹服用。在安全性方面，吡托布鲁替尼常见的不良反应包括中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、血小板计数降低、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞计数降低、挫伤和腹泻等。这些反应多为轻至中度，大多数患者能够耐受。需要注意的是，吡托布鲁替尼可能引起感染、出血问题、血细胞计数减少、心律问题、第二原发性癌症等严重不良反应，需在医生指导下使用并定期监测相关指标。

　　吡托布鲁替尼的获批上市，为BTK抑制剂耐药的患者提供了重要的治疗选择。与传统的共价BTK抑制剂相比，吡托布鲁替尼的可逆结合机制使其能够克服C481S等BTK突变引起的耐药问题，为复发或难治性B细胞恶性肿瘤患者带来了新的治疗希望。目前，吡托布鲁替尼已在多个国家和地区获批上市，为全球范围内的患者提供了重要的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：吡托布鲁替尼/吡托布替尼(JAYPIRCA)化散套细胞淋巴瘤筋骨刺灼痛让患者挥臂自如

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