安卫力/莫博赛替尼(Mobocertinib)帮助EGFR 20号外显子插入突变肺癌患者带来新希望

　　安卫力（通用名：莫博替尼）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门针对EGFR 20号外显子插入突变设计。该突变约占EGFR突变非小细胞肺癌的4%-10%，对第一代和第二代EGFR-TKI治疗不敏感，传统化疗疗效有限。安卫力于2021年在美国获批上市，2022年在中国上市，商品名为"艾可替尼"。该药物适用于含铂化疗期间或之后进展的局部晚期或转移性EGFR 20号外显子插入突变非小细胞肺癌成人患者。作为首个获批用于该人群的靶向药物，安卫力的上市填补了临床治疗空白。

　　莫博塞替尼通过不可逆地结合EGFR 20号外显子插入突变蛋白的ATP结合口袋，抑制其激酶活性，阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。其独特的分子结构使其能够有效克服空间位阻，对20号外显子插入突变具有高度选择性。临床前研究显示，安卫力在携带EGFR 20号外显子插入突变的细胞系和动物模型中均表现出显著的抗肿瘤活性，且对野生型EGFR的抑制活性较弱，安全性特征更优。

　　在一项关键单臂II期研究中，安卫力治疗114例既往接受过含铂化疗的EGFR 20号外显子插入突变患者，经独立评审委员会评估的确认客观缓解率为28%，疾病控制率为78%。中位缓解持续时间为17.5个月，中位无进展生存期为7.3个月，中位总生存期为24个月。在基线有脑转移的患者中，颅内客观缓解率为30%，显示出良好的颅内活性。这些数据证实了安卫力在该难治人群中的显著疗效。

　　莫博塞替尼的推荐剂量为160mg，每日一次，口服，需整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。建议与食物同服以减轻胃肠道不良反应。治疗期间需密切监测心电图QT间期、心脏功能、间质性肺病/肺炎的体征和症状。常见不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、乏力、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。大多数不良反应为1-2级，可通过剂量调整或对症支持治疗控制。对于出现≥3级不良反应的患者，可能需要暂停用药、减量或永久停药。

　　与化疗或其他EGFR-TKI相比，安卫力在EGFR 20号外显子插入突变患者中展现出独特优势。其口服给药方式方便患者居家治疗，提高生活质量。在疗效方面，安卫力的客观缓解率和生存数据显著优于传统化疗。安全性方面，虽然腹泻和皮疹等不良反应常见，但多数可控。安卫力的获批，使得EGFR 20号外显子插入突变这一难治亚型终于有了针对性的靶向治疗选择，为患者带来了新的生存希望和治疗机会。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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