罗圣全/恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)为泛癌种靶向治疗再添精准利器

　　罗圣全（通用名：恩曲替尼）是一种具有中枢神经系统活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，其独特价值在于能够同时靶向原肌球蛋白受体激酶、酪氨酸激酶和酪氨酸激酶融合，并高效穿透血脑屏障。该药物已在全球多个国家获批，用于治疗神经营养因子受体酪氨酸激酶基因融合阳性且无已知获得性耐药突变的实体瘤成人及儿科患者，以及用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性且既往接受过克唑替尼治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。罗圣全的上市，特别是其“不限癌种”的适应症，再次印证了基于分子标志物而非肿瘤起源的精准治疗理念，并为存在脑转移风险的患者提供了强有力的颅内疾病控制武器。

　　恩曲替尼的作用机制旨在精准打击由特定基因融合驱动的肿瘤。无论是原肌球蛋白受体激酶、酪氨酸激酶还是酪氨酸激酶的基因融合，都会导致编码的激酶蛋白异常持续活化，驱动肿瘤生长。罗圣全作为一款多靶点抑制剂，能够有效抑制这些融合蛋白的活性，阻断其下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。其药物分子经过特殊设计，使其具备优异的中枢神经系统渗透性，能够在脑脊液中达到有效治疗浓度，这对于常发生脑转移的肺癌和神经营养因子受体酪氨酸激酶融合阳性肿瘤的控制至关重要。

　　在针对神经营养因子受体酪氨酸激酶融合阳性实体瘤的关键综合分析中，罗圣全展现了卓越的疗效。研究汇集了多种肿瘤类型的患者，客观缓解率达到57%，中位缓解持续时间长达10个月。特别值得注意的是，在基线存在脑转移的患者中，颅内客观缓解率高达50%，证实了其强大的颅内活性。在间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌的研究中，对于既往接受过克唑替尼治疗的患者，罗圣全也显示出显著的抗肿瘤活性。这些数据凸显了其作为一款能同时应对全身和颅内疾病的广谱靶向药的价值。

　　恩曲替尼的推荐剂量为成人每日一次600毫克，儿科患者根据体表面积计算。最常见的不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。与许多靶向药物类似，罗圣全可能引起肝酶升高和QT间期延长，治疗期间需要定期监测肝功能和心电图。对于出现严重不良反应的患者，可能需要暂停用药、减量或永久停药。

　　罗圣全的出现，丰富了泛癌种靶向治疗的版图。与另一款同为神经营养因子受体酪氨酸激酶抑制剂的药物相比，罗圣全的独特优势在于其同时对间变性淋巴瘤激酶和酪氨酸激酶有效，扩大了其潜在获益人群；更突出的优势是其卓越的颅内活性，为预防和治疗脑转移提供了关键保障。对于存在特定基因融合的实体瘤患者，尤其是那些已经发生或高风险发生中枢神经系统转移的患者，罗圣全代表了一种高效、便捷的口服治疗选择，它将精准靶向与颅内保护相结合，为改善患者的总体预后和生活质量提供了新的可能。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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