替索单抗/维替索妥尤单抗(Tivdak/tisotumab)携载细胞毒载荷的靶向组织因子抗体

　　替索单抗是一种靶向组织因子的抗体药物偶联物，其获得批准用于治疗在化疗期间或之后出现疾病进展的复发性或转移性宫颈癌患者，为这类预后不佳的患者群体提供了新的治疗选择。组织因子是一种在正常组织中表达受限，但在多种上皮源性肿瘤细胞表面过度表达的跨膜蛋白，参与凝血和信号转导，在宫颈癌中高表达率很高。

　　该药物的设计结合了靶向特异性和强效杀伤力。其结构包括一个靶向组织因子的人源化单克隆抗体，通过可裂解的连接子与细胞毒性药物单甲基澳瑞他汀E相连。当替索单抗与肿瘤细胞表面的组织因子结合后，复合物会被内化进入细胞，随后细胞毒性载荷被释放，进而破坏细胞内的微管网络，抑制细胞分裂，最终导致肿瘤细胞死亡。这种机制使得细胞毒性药物能够被相对选择性地递送至肿瘤部位。

　　在关键临床试验中，对于既往接受过至少一线系统治疗（通常包含铂类化疗）后进展的宫颈癌患者，替索单抗治疗显示出了具有临床意义的客观缓解率，且部分缓解较为持久。其常见的不良反应包括眼部不良事件（如干眼症、角膜病变）、出血事件、周围神经病变等，其中眼部问题需要特别的监测与管理。与传统的非靶向化疗相比，替索单抗的优势在于其针对肿瘤相关抗原的特异性，有望在带来疗效的同时，改变毒性谱。尽管仍需关注其独特的安全性问题，但作为首个获批用于宫颈癌的抗体药物偶联物，替索单抗无疑为晚期宫颈癌的治疗开辟了一条新的途径，证明了针对组织因子这一靶点在实体瘤治疗中的可行性与价值。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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