特泊替尼(Tepotinib/Tepmetko)对抗MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌的高选择性抑制剂

　　特泊替尼用于治疗携带间质上皮转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，该药物凭借其强大的活性和对中枢神经系统转移的有效控制，成为这类特定基因变异肺癌患者的重要治疗选择。其治疗原理精准靶向由间质上皮转化因子外显子14跳跃突变驱动的肿瘤生长信号通路。该突变导致间质上皮转化因子受体降解障碍，使其在细胞表面过度累积和持续激活，进而异常刺激下游促进细胞增殖和存活的信号。特泊替尼通过高选择性抑制间质上皮转化因子受体的激酶活性，有效阻断这一异常信号传导，从而抑制肿瘤生长。

　　间质上皮转化因子外显子14跳跃突变在非小细胞肺癌中的发生率约为3%-4%，多见于老年肺肉瘤样癌患者，传统化疗效果不佳。特泊替尼的关键临床试验显示，在初治和经治的此类患者中均观察到显著疗效。在初治患者中，客观缓解率高达43%，中位缓解持续时间为10.8个月；在经治患者中，客观缓解率也达到43%，中位缓解持续时间为11.1个月。此外，对于基线存在脑转移的患者，特泊替尼也显示了良好的颅内活性。该药每日一次口服。其核心药效在于高效抑制间质上皮转化因子信号通路，实现快速且持久的肿瘤缓解，并能有效控制脑部病灶。与传统的多靶点间质上皮转化因子抑制剂（如克唑替尼、卡博替尼）相比，特泊替尼对间质上皮转化因子的选择性更高，脱靶效应更少，因此可能带来更好的耐受性。与其他高选择性间质上皮转化因子抑制剂相比，其在临床研究中展现了相当的疗效和可靠的安全性数据。

　　特泊替尼的安全性总体可控。最常见的不良反应包括外周水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高和疲劳。外周水肿是较为特征性的副作用，通常可以通过利尿剂、剂量调整或支持治疗进行管理。其他需要关注的不良反应包括肝毒性、间质性肺病和淀粉酶/脂肪酶升高，治疗期间需定期监测肝功能和临床症状。特泊替尼的临床应用，使得对晚期非小细胞肺癌进行间质上皮转化因子外显子14跳跃突变检测成为标准流程的一部分。它为这部分患者提供了高效、口服的靶向治疗选择，特别是其良好的颅内活性，对于易发生脑转移的肺癌患者具有重要意义，改善了患者的整体生存质量和预后。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拓得康/特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)在非小细胞肺癌治疗中的角色

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