卢比卡丁是一种海鞘素衍生物,主要作用机制是抑制RNA聚合酶II,这是肿瘤细胞转录过程中的关键酶。在肿瘤细胞中,RNA聚合酶II往往过度活化,导致肿瘤细胞异常增殖。卢比卡丁通过与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合,抑制RNA聚合酶II的功能,进而使肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡,最终减少细胞增殖。该药物于2020年获得美国食品药品监督管理局批准,用于治疗转移性疾病进展的成人小细胞肺癌患者,为这一难治性肿瘤提供了新的治疗选择。
在临床疗效方面,关键临床试验数据显示,卢比卡丁单药治疗含铂化疗后进展的小细胞肺癌患者,总缓解率达到35.2%,疾病控制率达到68.6%。这些数据表明,卢比卡丁在经治小细胞肺癌患者中具有显著的抗肿瘤活性。小细胞肺癌是一种侵袭性强的恶性肿瘤,对传统化疗的初始反应率较高,但复发率高,预后差。卢比卡丁的上市为这部分患者提供了新的治疗选择,特别是对于铂类化疗失败的患者,卢比卡丁能够带来一定的生存获益。
在安全性方面,
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