尼鲁米特(Nilutamide/Nilandron)阻断残留雄激素对前列腺癌细胞的作用

　　转移性前列腺癌的初始治疗常依赖于雄激素剥夺，无论是通过手术切除睾丸还是使用促性腺激素释放激素激动剂/拮抗剂。然而，单纯去势后，肾上腺仍会持续产生少量雄激素，且部分前列腺癌细胞能利用这些低水平雄激素或发生受体变异继续生长。尼鲁米特的研发，正是为了填补这一治疗间隙，作为非甾体类抗雄激素药物，在去势基础上进一步阻断雄激素受体信号，形成“全雄激素阻断”策略，以期更彻底地抑制肿瘤进展。

　　尼鲁米特的作用机制聚焦于雄激素信号通路的终末环节。作为一种非甾体类化合物，它与雄激素受体具有高亲和力，能竞争性地与受体结合，但自身不激活受体转录活性，从而阻止内源性雄激素（睾酮及双氢睾酮）与受体结合。这种结合还会诱导受体构象改变，阻碍其向细胞核内转运以及与DNA上雄激素反应元件的结合，最终抑制雄激素依赖性基因的转录与表达。与甾体类抗雄激素（如醋酸环丙孕酮）不同，尼鲁米特本身不具有其他激素活性，理论上对性欲和勃起功能的抑制可能相对较轻，且无糖皮质激素样副作用，这是其早期应用时的一个考量因素。

　　临床应用价值的核心在于其作为联合治疗的组成部分。在转移性前列腺癌的治疗中，尼鲁米特主要作为手术或药物去势后的辅助用药，用于实现全雄激素阻断。早期研究表明，这种联合策略与单纯去势相比，可能延长至疾病进展时间，并可能在某些患者亚群中带来总生存期的有限获益。它通常与GnRH激动剂同时开始使用，或在手术去势后立即开始。标准用法为每日一次口服，起始时通常给予较高负荷剂量，之后转为较低的维持剂量。治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　治疗实施的关键是权衡疗效与特有的不良反应。尼鲁米特最常见且需特别关注的不良反应与视觉系统相关，包括暗适应延迟（从亮处进入暗处时视力恢复慢）、酒精不耐受（饮用少量酒精即可出现面部潮红、不适）以及罕见的间质性肺炎。因此，用药前需进行基线眼科检查和胸部X线检查，并告知患者避免夜间驾驶直至明确暗适应不受影响，同时建议戒酒。其他常见副作用包括恶心、潮热、肝功能异常等。由于其独特的毒性谱，以及新一代抗雄激素药物（如比卡鲁胺、恩扎卢胺）的上市，尼鲁米特在现代前列腺癌治疗中的一线使用已显著减少。

　　从治疗发展史看，尼鲁米特代表了前列腺癌激素治疗从单纯去势向“全雄激素阻断”概念演进的重要一步。它验证了在源头（睾丸）去除雄激素后，进一步在靶细胞水平阻断受体信号，可能带来额外的疾病控制获益。尽管其临床地位已被更新、耐受性更好的药物所部分替代，但它在特定情况下（如对其他抗雄药物不耐受）或联合治疗方案中仍保留着应用价值。其独特的不良反应也促使临床医生更加关注药物对患者生活质量的多维度影响。

　　对于需要接受全雄激素阻断治疗的转移性前列腺癌患者，尼鲁米特曾提供了一种非甾体类抗雄激素的选择。它通过在雄激素受体水平设置“路障”，试图更彻底地切断肿瘤生长的激素驱动信号。尽管其应用因视觉和酒精相关副作用而受到限制，且在现代治疗中多作为后线选择，但它在该领域的发展历程中扮演了不可或缺的角色。它的故事提醒我们，在肿瘤治疗中，追求更彻底的病理生理阻断可能带来疗效提升，但必须同时精细管理治疗带来的全新挑战，最终在疗效与生活质量、以及不同药物特性之间，为每位患者找到个体化的平衡点。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：尼鲁米特(NILUTAMIDE/NILANDRON)为前列腺癌患者提供联合内分泌治疗新选择

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