莫博塞替尼/莫博赛替尼(Mobocertinib)攻克肺癌EGFR外显子20插入突变难题

　　莫博塞替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，其设计专门用于靶向表皮生长因子受体外显子20插入突变，为携带该突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者带来了首个获批的针对性口服疗法。表皮生长因子受体外显子20插入突变是肺癌中一种相对罕见但预后较差的驱动基因变异，其蛋白构象特殊，导致对第一、第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂及部分第三代药物均不敏感。莫博替尼通过其独特的化学结构，能够有效结合并抑制这种突变蛋白的活性，从而阻断肿瘤的生长信号。

　　患者每日一次口服莫博替尼。在关键临床试验中，针对含铂化疗期间或之后疾病进展的患者，莫博塞替尼展现了明确的疗效，经独立评审委员会评估的客观缓解率达到约28%，中位缓解持续时间约为17.5个月，中位无进展生存期约为7.3个月。疾病控制率高达78%。这表明莫博替尼能为这部分既往缺乏有效靶向治疗的患者带来显著且持久的临床获益。常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降等，以及实验室检查异常如甲沟炎、皮肤干燥、肌肉骨骼疼痛等。

　　在莫博塞替尼获批前，针对表皮生长因子受体外显子20插入突变，除了化疗，治疗选择非常有限。莫博替尼的成功标志着该领域“无药可用”局面的终结。与传统的化疗相比，莫博替尼作为口服靶向药，提供了更便利的治疗方式，并显示出更具针对性的疗效。与其他广谱的酪氨酸激酶抑制剂相比，莫博替尼对该特定突变的选择性更强。然而，其不良反应需要有效管理，特别是腹泻和皮肤相关事件。治疗期间，医生通常会指导患者采取预防性措施，并在出现症状时及时进行干预和支持治疗，以保障治疗的顺利进行。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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