BLU-945旨在克服特定肺癌耐药突变的研究性药物

　　BLU-945是一种目前尚处于临床研究阶段的口服、强效、高选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其设计目标直指对抗因表皮生长因子受体基因C797S突变及其他三重突变所导致的对奥希替尼等第三代药物耐药的非小细胞肺癌。当肿瘤对奥希替尼产生耐药时，表皮生长因子受体C797S突变是其中一种关键且常见的耐药机制，而同时携带19号外显子缺失突变、T790M突变和C797S突变的三重突变体，则对现有已上市的药物均不敏感。BLU-945的分子结构经过精心优化，旨在强力抑制此类三重突变体，同时保留对野生型表皮生长因子受体的较低活性，以期在克服耐药的同时，减少因抑制野生型受体而引起的皮肤、胃肠道等脱靶毒性。

　　在临床前研究中，BLU-945对携带表皮生长因子受体三重突变或C797S单突变的细胞系和动物模型显示出强大的抗肿瘤活性。早期的临床试验数据表明，在曾接受过多线治疗，特别是奥希替尼治疗后进展的患者中，BLU-945单药或与西妥昔单抗联合使用，显示出初步的抗肿瘤活性，部分患者的肿瘤负荷得以减轻。其耐受性特征也在评估中，早期报告的不良事件可能包括与靶点抑制相关的常见反应。目前的研究正在探索其最佳剂量、疗效以及与其他药物（如另一款在研药物BLU-701或抗体药物）的联合策略。

　　在克服表皮生长因子受体突变肺癌耐药的治疗策略中，BLU-945代表了一种针对特定耐药机制的精准研发方向。与更广谱的、可能用于后线治疗的化疗相比，BLU-945旨在提供一种更具靶向性的选择。与另一类旨在克服C797S突变的在研药物（如针对该突变的双特异性抗体）相比，其作用机制和小分子药物的给药方式有所不同。然而，必须强调该药物目前仍在临床开发中，其最终的疗效与安全性数据有待大规模临床试验确认，尚未在任何国家或地区获批用于临床治疗。其研发进展为奥希替尼耐药后的患者群体带来了新的希望和潜在的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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