作为全球首个获批的口服蛋白酶体抑制剂,伊沙佐米的问世改变了多发性骨髓瘤的治疗格局,为这种难以治愈的血液恶性肿瘤患者提供了一种有效且给药便捷的维持或复发治疗选择。它与注射用蛋白酶体抑制剂作用机理相似,通过可逆性地抑制细胞蛋白酶体的活性,干扰细胞内异常蛋白质的降解过程,导致错误折叠的蛋白在骨髓瘤细胞内积聚,最终诱导癌细胞凋亡,而对正常细胞的相对毒性较低。
作为一种口服药物,伊沙佐米最大的优势在于为患者提供了门诊治疗和家庭用药的便利,减少了频繁前往医院接受静脉输注的负担,从而有助于提高长期治疗的生活质量。在功能药效上,它与静脉应用的硼替佐米属于同类药物,核心机制一致,但在副作用谱上有所差异。伊沙佐米的周围神经病变发生率相对较低,但胃肠道反应如腹泻、恶心、便秘以及血小板减少更为常见。这为医生根据患者的具体情况,如是否已存在周围神经病变、个人生活方式与治疗便利性需求等,进行个体化药物选择提供了依据。
在实际应用场景中,
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