该药物已获批用于治疗既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤成人患者,以及慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤成人患者。标准给药方案为每次100毫克,每日口服两次,直至疾病进展或出现不可耐受的副作用。在针对复发或难治性套细胞淋巴瘤的关键试验中,阿可替尼单药治疗显示了百分之八十一的总缓解率,其中完全缓解率占百分之四十。在慢性淋巴细胞白血病的临床试验中,它也展现出优秀的疗效和持久的缓解。
作为第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,阿可替尼的设计旨在保有第一代药物依鲁替尼疗效的同时,减少对布鲁顿酪氨酸激酶以外靶点如EGFR、ITK等的脱靶抑制,这理论上可能带来更佳的安全性特征。实际临床数据表明,与依鲁替尼相比,阿可替尼导致的心房颤动、高血压、出血以及关节痛等不良事件的发生率相对较低。然而,它仍有其特定的副作用,如头痛、腹泻、瘀伤和肌肉疼痛等,多数为轻中度。
在功能药效上,
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