瑞卢戈利(Myfembree/Relugolix)为子宫肌瘤与前列腺癌提供激素调控

　　瑞卢戈利通过直接、竞争性地与垂体促性腺激素释放激素受体结合，阻断内源性GnRH的信号传导，从而迅速抑制垂体分泌黄体生成素和卵泡刺激素，导致卵巢性激素（特别是雌二醇）和睾酮水平快速下降，达到类似药物性“可逆性去势”的效果。这一机制使其在激素依赖性疾病的治疗中具有独特优势，既能有效缓解症状，又可避免传统GnRH激动剂初始使用时常见的“火焰效应”（即激素水平短暂升高导致症状加重）。瑞卢戈利最初获批用于治疗子宫肌瘤，随后其适应证扩展至晚期前列腺癌，为这两类疾病提供了全新的口服治疗选择。

　　在适用人群方面，瑞卢戈利主要用于两类患者：一是患有症状性子宫肌瘤的育龄期女性，尤其是那些希望保留子宫但无法耐受手术或介入治疗的女性；二是需要雄激素去势治疗的晚期前列腺癌患者。对于子宫肌瘤，瑞卢戈利通过降低雌激素水平，使肌瘤体积缩小，并显著减少月经量，从而改善贫血和盆腔压迫症状。对于前列腺癌，瑞卢戈利通过抑制睾酮分泌，达到与手术去势或GnRH激动剂相似的疗效，但其口服给药方式大大提高了用药便利性。临床研究显示，在子宫肌瘤患者中，瑞卢戈利治疗3个月后，达到月经血量显著减少的患者比例显著高于安慰剂组，同时肌瘤体积平均缩小超过半数。在前列腺癌患者中，瑞卢戈利治疗可使睾酮水平迅速降至去势水平，并维持稳定。与传统的GnRH激动剂相比，瑞卢戈利的口服剂型使用更方便，且避免了激动剂初始使用时可能导致的症状短期加重。

　　瑞卢戈利的给药方案强调个体化调整。对于子宫肌瘤，通常采用每日一次口服的固定剂量，疗程一般不超过24个月，以平衡疗效与长期安全性。对于前列腺癌，剂量根据患者体重和耐受性调整，通常需长期维持治疗。治疗过程中需密切监测不良反应，尤其是与性激素水平下降相关的症状，如潮热、盗汗和性欲减退。此外，长期使用可能导致骨密度下降，因此建议补充钙剂和维生素D。与传统的GnRH激动剂相比，瑞卢戈利的口服剂型使用更方便，且避免了激动剂初始使用时可能导致的症状短期加重。与手术去势相比，瑞卢戈利的作用是可逆的，停药后卵巢功能或睾酮分泌可逐渐恢复，为有生育要求或希望保留器官的患者提供了新的选择。然而，其长期安全性和成本效益仍需进一步评估。

　　瑞卢戈利的问世为子宫肌瘤和前列腺癌的治疗引入了全新的口服治疗模式，其独特的机制和便捷的给药方式为这两类疾病的管理带来了重要突破。尽管存在骨密度下降和性激素相关症状等潜在风险，但在严格监测和规范管理下，其疗效和安全性仍能为许多患者带来显著的临床获益。未来，随着对GnRH受体通路的深入研究，瑞卢戈利在其他激素依赖性疾病中的潜在应用也值得探索，同时也需要开发更安全、更精准的替代方案，以平衡疗效与长期安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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