赛妥珠单抗(Trodelvy/Sacituzumab)是TROP-2抗体药物偶联物革新三阴性乳腺癌治疗

　　赛妥珠单抗由人源化抗TROP-2单克隆抗体与拓扑异构酶I抑制剂通过可切割连接子偶联而成，被批准用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者，其应用核心在于通过抗体部分特异性识别并结合肿瘤细胞表面的TROP-2蛋白，随后通过内吞作用将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞内，释放毒素破坏DNA，导致癌细胞凋亡，而对正常组织的影响较小。该药的作用机制具有"生物导弹"特征，能够精确地将细胞毒性药物输送到肿瘤细胞，减少对正常组织的损伤。与传统的化疗药物相比，其靶向性更强，抗肿瘤活性更高；与单克隆抗体治疗相比，其具有直接的细胞毒作用，对抗体耐药的肿瘤仍有效。临床使用上，推荐剂量为每21天静脉输注10毫克/公斤体重，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性，输注前需给予抗过敏预处理。

　　在功能药效方面，赛妥珠单抗通过TROP-2介导的靶向递送，显著延长三阴性乳腺癌患者的无进展生存期和总生存期。研究数据表明，在关键临床试验中，该药的中位无进展生存期为5.6个月，中位总生存期为12.1个月，总缓解率为35%，其中完全缓解率为2.5%，中位缓解持续时间为6.3个月，对于多线治疗失败的三阴性乳腺癌患者而言，这一疗效显著优于历史对照的化疗方案。与单药化疗相比，其无进展生存期延长了3.1个月，总生存期延长了5.5个月，且缓解率提高了2倍以上。与白蛋白结合型紫杉醇相比，其对TROP-2高表达肿瘤患者的疗效更优，客观缓解率提高了50%以上。其常见不良反应包括中性粒细胞减少、腹泻、恶心、脱发、疲劳和贫血，多为1至2级，可通过剂量调整或对症治疗控制。

　　与其他三阴性乳腺癌治疗药物相比，赛妥珠单抗的优势在于其针对TROP-2的精准靶向作用和抗体药物偶联物的独特机制，TROP-2在三阴性乳腺癌中的表达率超过90%，因此适用人群广泛。传统化疗药物如紫杉醇、多西他赛虽能控制肿瘤，但毒性较大，且易产生耐药；免疫治疗如atezolizumab虽能延长生存期，但仅对PD-L1阳性患者有效，且缓解率有限。赛妥珠单抗的靶向性强，全身毒性低，特别适合TROP-2高表达的患者。其静脉输注方式便于在门诊实施，每21天一次的给药频率也相对合理。此外，其对脑转移患者的疗效也值得关注，为这类预后较差的患者提供了新的治疗选择。

　　在实际临床应用中，赛妥珠单抗的使用需进行TROP-2表达检测以确认靶点存在，虽然TROP-2在三阴性乳腺癌中高表达，但表达水平可能与疗效相关。治疗前需评估患者的肝肾功能、心脏功能和合并症，排除间质性肺病、严重心力衰竭等禁忌证。治疗初期需密切监测中性粒细胞减少和腹泻等不良反应，必要时调整剂量或给予对症处理。对于出现严重间质性肺病或心脏毒性的患者，应及时停药并给予相应处理。由于该药为生物制剂，治疗前需询问患者的过敏史，特别是对生物制品的过敏史。总体而言，赛妥珠单抗为既往接受过至少两种系统性治疗的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌患者提供了一种高效、创新的治疗选择，在延长生存期和改善生活质量方面具有重要价值。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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