阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMID)适用于前列腺癌高风险非转移性去势抵抗患者

　　阿帕他胺作为新型非甾体类雄激素受体拮抗剂，已获批用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。其作用机制是通过竞争性结合雄激素受体，阻断雄激素与受体结合后的构象变化，从而抑制雄激素受体向细胞核内转运并阻止其与DNA结合，最终减少促增殖基因的表达。这种多环节阻断作用使得阿帕他胺能更彻底地抑制雄激素信号通路的异常激活。

　　该药物适用于血清睾酮水平低于50ng/dL、经影像学检查确认无远处转移，但存在格里森评分≥8分、骨扫描显示≥3处骨转移灶或内脏转移等高危因素的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。推荐用法为每日一次240毫克口服，需持续使用至疾病进展或出现不可耐受的毒性。关键临床试验结果表明，阿帕他胺治疗组的中位无转移生存期为40.5个月，较安慰剂组延长21.1个月，且3年总生存率提高约20%。

　　与达罗他胺等其他第二代雄激素受体拮抗剂相比，阿帕他胺在分子结构上进行了优化，对雄激素受体的抑制作用更为持久，且中枢神经系统穿透性较低，癫痫发作等神经毒性风险相对可控。与化疗药物相比，阿帕他胺作为口服药物，使用更为便捷，且不会像紫杉醇类药物那样引起严重的骨髓抑制或神经病变。但需注意，阿帕他胺可能导致皮疹、甲状腺功能减退、骨折等不良反应，治疗前需评估患者心血管风险及骨密度情况。

　　在实际治疗中，阿帕他胺常作为一线治疗选择，尤其适用于无法耐受化疗或希望延缓疾病进展的高危患者。对于已出现骨转移症状的患者，联合使用双膦酸盐类药物可进一步降低骨相关事件风险。尽管长期使用可能产生耐药性，但临床数据显示，即使在治疗进展后，换用其他机制的药物仍可能获得一定疗效。阿帕他胺的应用显著改变了非转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗格局，为患者提供了更优的生存获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿帕他胺/阿帕鲁胺(Apalutamid)为不同阶段前列腺癌患者提供了有效的治疗选择

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