伊那利塞(itovebi/Inavolisib)在PIK3CA突变乳腺癌中实现双重信号阻断

　　伊那利塞的上市为携带PIK3CA突变的激素受体阳性乳腺癌患者带来了新的希望，这款药物通过同时抑制PI3Kα亚型和降解突变型p110α蛋白，实现了对致癌信号通路的双重打击。PI3K信号通路的异常激活是乳腺癌进展和耐药的重要机制，而伊纳沃利昔布的特殊之处在于能够特异性识别并降解突变型PI3Kα蛋白，同时对野生型蛋白的抑制作用较弱，从而在保证疗效的同时减少不良反应。在关键临床试验中，该药物联合内分泌治疗显著改善了患者的无进展生存期，为这一特定分子亚型的患者提供了精准治疗选择。

　　伊纳沃利昔布的作用机制具有高度的创新性。在PIK3CA突变的肿瘤细胞中，突变型p110α蛋白持续激活下游信号，驱动肿瘤生长。伊纳沃利昔布不仅通过抑制PI3Kα的激酶活性阻断信号传导，更通过促进突变型蛋白的泛素化和降解，从根本上减少致癌蛋白的水平。这种“抑制加降解”的双重机制，使其能够更有效地控制PI3K信号通路的异常激活。与其他泛PI3K抑制剂相比，其对突变型蛋白的特异性作用显著降低了高血糖、皮疹等脱靶效应，提高了治疗的耐受性。

　　该药物通常与内分泌治疗药物联合使用，每日一次口服给药。常见的不良反应包括高血糖、腹泻和皮疹，但多数为轻中度且可通过药物调整控制。治疗期间需密切监测血糖水平，必要时使用降糖药物干预。对于内分泌治疗进展的PIK3CA突变患者而言，伊纳沃利昔布联合方案提供的疗效显著优于单纯内分泌治疗。临床数据显示，联合治疗显著延长了患者的无进展生存期，部分患者实现了肿瘤缩小。与化疗相比，这种靶向联合方案在保证疗效的同时，更好地维持了患者的生活质量。

　　伊那利塞的成功应用推动了乳腺癌精准治疗的进一步发展。目前，其在其他PIK3CA突变相关肿瘤中的潜在价值正在评估。此外，其与新型抗体药物偶联物的联合使用已成为研究热点，旨在进一步提高治疗效果。伊纳沃利昔布的出现，不仅为PIK3CA突变乳腺癌患者提供了新的治疗选择，更验证了针对特定突变蛋白进行“抑制加降解”这一创新策略的可行性，为肿瘤靶向治疗开辟了新的方向。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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