依拉司群/艾拉司群(Elacestrant)是雌激素受体阳性晚期乳腺癌内分泌耐药后的重要选择

　　艾拉司群作为一种口服选择性雌激素受体降解剂，其获批用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌，为内分泌治疗耐药后的患者提供了新的治疗希望。该药物通过独特的三重作用机制发挥作用：竞争性拮抗雌激素与受体的结合、诱导雌激素受体发生构象变化导致其降解、以及抑制雌激素受体信号通路的活化。这种多靶点作用机制使艾拉司群能够有效克服因雌激素受体1基因突变导致的内分泌治疗耐药，在分子水平上重新实现对肿瘤生长的控制。临床研究数据证实，在既往接受过内分泌治疗和靶向治疗进展的患者中，艾拉司群能够显著延长无进展生存期，成为该类患者治疗路径中的重要一环。

　　该药物主要适用于携带雌激素受体1基因突变的雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性晚期乳腺癌患者，这些患者通常在既往内分泌治疗和至少一线靶向治疗后出现疾病进展。在关键临床试验中，艾拉司群治疗组的中位无进展生存期达到3.8个月，显著优于标准内分泌治疗组的1.9个月，客观缓解率也有明显改善。标准用法为每日一次固定剂量口服，治疗前必须通过检测确认雌激素受体1基因突变状态。常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳等，多数为轻至中度，可通过对症处理进行管理。

　　与传统内分泌治疗药物如他莫昔芬或芳香化酶抑制剂相比，艾拉司群的最大优势在于能够有效克服雌激素受体1突变导致的耐药问题，为耐药后患者提供继续内分泌治疗的机会。与其他选择性雌激素受体降解剂相比，艾拉司群在临床研究中展现出了具有竞争力的疗效和安全性特征。不过，作为一种新型内分泌治疗药物，其在不同突变类型患者中的疗效差异、长期用药安全性以及与其它药物的联合应用价值仍需在更大规模的临床实践中进一步验证。临床医生需根据基因检测结果和患者既往治疗史，合理选择用药时机。

　　艾拉司群的临床应用标志着乳腺癌内分泌治疗进入了精准耐药后治疗的新阶段，其针对特定基因突变的作用机制凸显了分子分型在治疗决策中的重要性。它不仅为雌激素受体1突变型患者提供了新的有效治疗选择，也推动了乳腺癌治疗向更加个体化、精准化方向发展。未来，随着对耐药机制认识的深入和联合治疗策略的探索，艾拉司群有望在改善晚期乳腺癌患者预后、延长生存时间方面发挥更重要的作用，同时也为同类药物的研发提供了重要的科学依据。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：艾拉司群/依拉司群(Orserdu/Elacestrant)从ESR1突变持续活化到受体降解的内分泌耐药逆转机制

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