阿佩利司/阿培利斯(ALPELISIB)是磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂

　　阿培利斯是一种口服的磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，主要针对该激酶的p110α亚型，为携带特定基因突变的晚期乳腺癌患者提供了靶向治疗路径。磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α基因的激活突变，是导致该信号通路异常活化、驱动肿瘤生长和进展的常见原因。阿佩利司通过特异性抑制突变型p110α亚基的活性，干扰下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活和代谢。

　　该药物与氟维司群联合，适用于治疗绝经后女性和男性激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α基因突变、且在接受内分泌治疗后出现疾病进展的晚期或转移性乳腺癌患者。治疗方案为每日一次口服阿佩利司，同时联合氟维司群的注射治疗。治疗中最需要关注的副作用是高血糖，几乎所有患者都会出现，严重者可导致酮症酸中毒，因此治疗期间必须严格监测血糖并通常需要使用降糖药物。其他常见副作用还包括腹泻、皮疹、恶心等。关键临床试验数据表明，与单独使用氟维司群相比，阿佩利司联合治疗能显著延长这类特定患者的无进展生存期，客观缓解率也更高。

　　在阿培利斯获批之前，对于内分泌治疗耐药的晚期激素受体阳性乳腺癌，化疗或非选择性通路抑制剂是主要选择，但疗效和耐受性有限。阿佩利司的出现，首次将治疗选择精准到携带磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α基因突变这一亚群，实现了基于生物标志物的分层治疗。然而，其显著的高血糖等代谢毒性也要求临床医生和患者做好充分的管理准备。治疗前必须进行基因检测确认突变状态。该药物的应用，标志着对内分泌耐药机制认识的深化和应对策略的进步，为这部分患者带来了新的生存希望，同时也凸显了在靶向治疗时代，毒性管理与疗效并重的重要性。对其耐药机制的探索以及开发更安全的同类药物是未来的研究重点。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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