塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)在携带特定基因变异肿瘤中有广泛治疗潜力

　　塞普替尼是一种高效、选择性的口服RET激酶抑制剂，被批准用于治疗携带RET基因融合或突变的多种晚期或转移性实体瘤成人及儿童患者，其适应症覆盖了非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺癌以及不限癌种的治疗，展现了靶向治疗基于基因分型而非单纯肿瘤部位的新范式。RET基因的异常是明确的致癌驱动因素。塞普替尼通过强效抑制异常激活的RET蛋白，阻断其下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长与存活。

　　在功能药效上，塞尔帕替尼在多项关键临床研究中取得了突破性成果。对于RET融合阳性非小细胞肺癌，该药在未经治疗和经治患者中都显示出高缓解率和持久的疗效，颅内活性亦佳。在甲状腺癌方面，无论是RET突变型甲状腺髓样癌还是RET融合阳性甲状腺癌，塞普替尼均能带来显著的肿瘤缩小和疾病控制。更值得一提的是，基于其强大的抗肿瘤活性，它还被批准用于治疗携带RET基因融合的、既往治疗后进展且无满意替代治疗方案的任何晚期实体瘤成人患者，这体现了“异病同治”的精准医疗理念。该药通常每日两次口服。

　　与化疗及早期的多靶点激酶抑制剂相比，塞尔帕替尼将RET抑制的疗效和特异性提升到了新的高度。化疗作为传统的全身治疗手段，缺乏针对性。而像卡博替尼、凡德他尼这类多靶点药物，虽能抑制RET，但同时对血管内皮生长因子受体等多个靶点有作用，副作用谱较广。塞普替尼作为专门为RET靶点设计的药物，其疗效更强，且因选择性提高，与脱靶效应相关的特定副作用发生率有所降低，但需要重点关注其可能引起的肝毒性、高血压、QT间期延长等不良反应。

　　塞尔帕替尼的临床应用，极大地改变了RET基因变异肿瘤的治疗前景。它使得检测RET状态变得至关重要，推动了多基因检测在临床中的普及。对于确诊的患者，无论其原发肿瘤位于何处，只要存在相应的RET变异，就可能从塞普替尼治疗中获益。这标志著肿瘤治疗从传统的“按部位治疗”向“按基因特征治疗”的重要转变。医生在处方时会仔细评估患者的基因检测报告和整体健康状况，并制定个体化的剂量和监测计划。塞普替尼的成功，是癌症靶向治疗领域一个重要的里程碑。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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