信倍立/阿西米尼(Scemblix)在耐药白血病治疗中展现独特结合机制优势

　　阿西米尼是一种口服的、特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋的抑制剂，用于治疗既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗的费城染色体阳性慢性髓系白血病慢性期成人患者，其全新的作用位点设计为克服酪氨酸激酶抑制剂耐药问题提供了创新性解决方案。费城染色体阳性慢性髓系白血病的致病核心是BCR-ABL1融合基因及其编码的异常激活的酪氨酸激酶。阿西米尼不与其他酪氨酸激酶抑制剂竞争ATP结合位点，而是通过结合BCR-ABL1蛋白上一个被称为肉豆蔻酰口袋的别构位点，使其恢复自抑制构象，从而关闭激酶活性。

　　在功能药效上，阿西米尼的关键临床试验数据令人鼓舞。在对多种现有酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的慢性期患者中，阿西米尼治疗展现了深度且持久的分子学反应。其不仅对常见的ATP结合区突变（如T315I突变）有效，对于那些对现有药物耐药且无明确突变机制的患者也显示出活性。该药通常每日一次或两次口服，其独特的机制带来了良好的耐受性，常见的副作用包括血小板减少、肌肉骨骼疼痛、疲劳等，但大多数属于轻度至中度且可控。

　　与已上市的各类酪氨酸激酶抑制剂相比，阿西米尼的划时代意义在于其全新的作用模式。既往的所有酪氨酸激酶抑制剂，无论第几代，均作用于ATP结合位点。而阿西米尼作为首个获得批准的别构抑制剂，绕开了这一传统位点，因此能够有效克服因ATP结合区突变导致的耐药。它为那些对现有药物产生耐药、特别是携带T315I等棘手突变的患者，提供了强有力的后续治疗选择。这不仅是增加了一个新药，更是开辟了一条全新的、与现有药物无交叉耐药的抑制路径。

　　在实际临床管理中，阿西米尼已经成为处理复杂耐药慢性髓系白血病病例的重要工具。它的出现使得对多线酪氨酸激酶抑制剂治疗失败患者的治疗策略更加清晰和有力。医生在考虑使用阿西米尼时，会综合评估患者之前的治疗史、耐药突变检测结果以及合并症情况。由于其独特的作用机制，阿西米尼甚至被探索用于更早期的治疗线数或联合其他药物治疗，以期获得更优的疗效。总之，阿西米尼以其创新的作用机制，为解决慢性髓系白血病治疗中的耐药难题提供了关键性的新方案，巩固了该病作为可治可控慢性病的治疗前景。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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