索托拉西布/索托雷塞(Lumakras)开启针对特定肺癌突变靶向治疗的新纪元

　　索托拉西布是一种口服的、不可逆的KRAS G12C抑制剂，专门用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的、携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，其成功上市标志着针对这一历史上难以成药的经典致癌靶点取得了革命性突破。KRAS基因突变在非小细胞肺癌中较为常见，其中G12C位点突变约占13%。索托拉西布通过共价结合并不可逆地锁定在突变KRAS G12C蛋白的开关II区域，将其束缚在非活性状态，从而特异性地抑制其驱动癌症生长的信号传导。

　　在关键临床试验中，索托拉西布为经大量前期治疗的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者带来了有意义的临床获益。研究结果显示，该药在重度预处理患者群体中实现了客观缓解，且缓解具有一定的持久性，中位无进展生存期相比传统化疗方案展现出优势。索托拉西布通常每日一次口服给药，治疗需持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。其应用完全依赖于通过伴随诊断检测确认肿瘤组织或血液中存在KRAS G12C突变。

　　与标准二线化疗相比，索托拉西布作为首个获批的KRAS G12C靶向药物，具有里程碑式的意义。长期以来，KRAS蛋白因其表面光滑、缺乏明显的药物结合口袋而被视为“不可成药”。索托拉西布的成功打破了这一困境，提供了口服靶向治疗这一更为便捷、耐受性可能更优的选择。常见的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心以及肝酶升高等，大多数为轻度至中度，可通过支持治疗或剂量调整进行管理。然而，其耐药机制仍是目前探索的焦点。

　　随着精准检测的普及，索托拉西布已经改变了KRAS G12C突变非小细胞肺癌的治疗格局。它使得这一特定患者亚群在传统治疗失败后，拥有了明确的靶向治疗路径。临床医生在应用时，会依据基因检测结果选择合适患者，并密切监测治疗反应及潜在副作用，特别是肝功能。目前，探索索托拉西布与免疫疗法、其他靶向药物联合应用的研究也在积极进行中，旨在进一步提升疗效。索托拉西布的出现，不仅为患者带来了新的希望，也极大地鼓舞了针对其他难治性靶点的药物研发。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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