拉泽替尼/兰泽替尼(Leclaza)为肺癌治疗提供新一代靶向选择

　　拉泽替尼是一种口服的、第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制表皮生长因子受体敏感突变及表皮生长因子受体抑制剂耐药相关的表皮生长因子受体突变，同时具有针对脑转移的活性，适用于治疗既往接受过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展的表皮生长因子受体突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。其分子结构被设计为能够共价、不可逆地结合于表皮生长因子受体激酶域的特定位点，强效抑制包括表皮生长因子受体敏感突变、表皮生长因子受体抑制剂耐药突变在内的多种突变形式，而对野生型表皮生长因子受体的抑制活性相对较弱，旨在提高治疗窗并减少相关皮肤毒性。

　　在关键临床研究中，拉泽替尼在经第一代或第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗进展后的患者中证实了其疗效，特别是在针对表皮生长因子受体抑制剂耐药突变方面显示了较高的客观缓解率。此外，得益于其良好的血脑屏障穿透能力，拉泽替尼对伴有中枢神经系统转移的病灶也表现出可喜的控制效果。该药通常每日一次口服给药。作为第三代药物，其常见不良反应谱与同类药物有相似之处，包括腹泻、皮疹、甲沟炎、血小板减少等，但严重程度和发生率可能因对野生型表皮生长因子受体抑制的选择性差异而有所不同。

　　与第一、二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂相比，拉泽替尼的核心优势在于其针对表皮生长因子受体抑制剂耐药突变的明确活性，这是后线治疗的关键。与同类第三代药物相比，拉泽替尼在分子结构、对特定突变亚型的抑制强度以及不良反应谱上存在自身特点，为临床医生和患者提供了另一个治疗选项。相较于化疗，靶向治疗通常具有更好的耐受性和更高的响应率。拉泽替尼的出现，使得在初始靶向治疗耐药后，患者有机会继续从新一代的精准靶向治疗中获益，延长靶向治疗的总体持续时间。

　　拉泽替尼的上市，丰富了表皮生长因子受体突变阳性非小细胞肺癌的治疗序列，特别是在管理获得性耐药方面。它强调了在患者对前期表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂进展后，进行再次活检和基因检测以明确耐药机制（尤其是确认表皮生长因子受体抑制剂突变状态）的重要性。在临床实践中，医生会根据患者的耐药突变情况、体能状态和既往治疗毒性来制定个体化方案，并监测治疗反应及管理不良反应。拉泽替尼为这部分患者提供了新的生存希望，是肺癌全程化管理中应对耐药挑战的重要工具之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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