洛普替尼/瑞波替尼(Augtyro/Repotrectinib)是特定肺癌突变攻坚的下一代利器

　　在非小细胞肺癌精准治疗不断迭代向前的浪潮中，洛普替尼作为一种新一代的酪氨酸激酶抑制剂脱颖而出，它的上市旨在攻克现有靶向药物耐药后的治疗困境。洛普替尼的设计具有独特的“大环”结构，这一特点使其能够更紧凑、更牢固地结合于特定激酶的ATP结合口袋。其核心治疗原理是强效且高选择性地抑制包括ROS1以及NTRK基因家族编码的多种酪氨酸激酶活性，这些激酶因基因融合事件而持续异常激活，是驱动肿瘤发生和生长的关键“引擎”。更重要的是，洛普替尼对多种常见的耐药突变，特别是位于激酶结构域“守门员”位置的突变，仍能保持强大的抑制能力，从而有望克服第一代靶向药物产生的耐药性。

　　瑞普替尼适用于治疗携带ROS1阳性突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。ROS1基因融合是一种较为罕见的驱动突变，多见于年轻、不吸烟的肺腺癌患者。此前，虽有一代靶向药物可用，但耐药问题，尤其是颅内转移的控制，仍是临床挑战。该药为口服胶囊，每日一次空腹服用。治疗开始前必须通过经过验证的检测方法明确存在ROS1基因融合。治疗期间需定期监测肝功能、肌酸磷酸激酶以及神经系统症状等，以管理潜在不良反应。

　　在疗效方面，瑞普替尼展现出了令人鼓舞的数据。针对ROS1阳性非小细胞肺癌的关键临床试验显示，在未经任何ROS1靶向治疗的患者中，洛普替尼诱导的客观缓解率高达79%，且中位缓解持续时间超过三年。对于已经接受过一种ROS1靶向治疗且出现耐药的患者，它仍能带来约38%的客观缓解率，证明了其克服耐药的能力。特别值得注意的是，对于基线存在可测量脑转移病灶的患者，其颅内客观缓解率也达到了令人印象深刻的83%。与较早的ROS1抑制剂相比，瑞普替尼在抗耐药性、尤其是对脑转移的卓越控制力方面，确立了其作为重要后续治疗乃至一线治疗选择之一的地位。当然，其临床应用也需关注可能出现的头晕、味觉障碍、肌痛等不良反应。洛普替尼的出现，显著拓宽了ROS1阳性肺癌患者的治疗路径和生存希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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