鲁比卡丁(Zepzelca/Lurbinectedin)抑制转录与损伤修复的海洋衍生烷化剂

　　鲁比卡丁是一种从海洋被囊动物中提取并合成衍生的烷化剂，其作用机制独特，具有双重抗肿瘤活性。它能够选择性地与DNA小沟中的鸟嘌呤残基共价结合，形成加合物，这既会干扰基因的转录过程，同时也会诱导DNA双链断裂。更重要的是，鲁比卡丁还能抑制核苷酸切除修复这一关键的DNA损伤修复通路，从而增强其自身导致的DNA损伤效应，并可能逆转部分肿瘤细胞对铂类药物的耐药性。基于其临床研究数据，该药物已获得批准，用于治疗在铂类化疗期间或之后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌成年患者。

　　小细胞肺癌是一种侵袭性强、易于复发和耐药的恶性肿瘤，铂类联合依托泊苷是其一线的标准治疗方案，但多数患者终将进展，后线治疗选择有限且疗效欠佳。鲁比卡丁的获批为此类患者提供了新的治疗选择。其给药方式为静脉输注，通常每三周一次。在一项关键的单臂临床试验中，鲁比卡丁在既往接受过含铂化疗的转移性小细胞肺癌患者中，显示出有临床意义的抗肿瘤活性，总体缓解率达到35%，中位缓解持续时间约为5.3个月。尽管是单臂研究数据，但在后线治疗背景下，这一缓解率为患者带来了新的疾病控制机会。与拓扑替康等传统二线化疗药物相比，鲁比卡丁以其独特的作用机制，为对铂类耐药的患者提供了不同作用途径的治疗可能。

　　鲁比卡丁的常见不良反应与其他细胞毒性药物有相似之处，主要包括骨髓抑制，如白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血和血小板减少，这可能导致感染和出血风险增加，需要密切监测血常规并给予支持治疗。其他常见副作用包括疲劳、肝酶升高、恶心、呕吐、食欲下降和肌酐升高。其独特的双重作用机制虽然带来了疗效，但也伴随着典型的化疗相关毒性。鲁比卡丁的出现，打破了小细胞肺癌后线治疗多年来的困境，为铂类耐药的患者提供了一个有明确疗效证据的新选项，但其应用也需要在控制骨髓抑制等毒副作用的框架下进行。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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