塞瓦替尼/塞伐替尼(Sevabertinib)针对表皮生长因子受体突变型非小细胞肺癌

　　塞瓦替尼是一种在研的、具有口服生物利用度的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，目前正针对携带特定表皮生长因子受体突变的晚期非小细胞肺癌进行临床开发。该药物的研发旨在应对表皮生长因子受体突变型非小细胞肺癌治疗中出现的获得性耐药挑战，特别是针对由T790M突变或其他机制引起的耐药，其设计力求在保持对驱动突变高效抑制的同时，探索对中枢神经系统转移的治疗活性，为经治患者提供一种新的潜在治疗策略。

　　表皮生长因子受体基因突变是非小细胞肺癌的重要驱动因素，针对该靶点的一代、二代和三代酪氨酸激酶抑制剂已显著改善了患者预后。然而，耐药问题几乎不可避免，其中表皮生长因子受体T790M突变是常见的一/二代药物耐药机制，而奥希替尼等三代药物应用后，新的耐药机制如C797S突变等也随之出现。塞瓦替尼的分子设计目标在于有效抑制包括敏感突变、T790M突变在内的多种表皮生长因子受体变异形式。临床前研究显示，它对多种表皮生长因子受体突变体具有抑制活性，并且可能具备一定的血脑屏障穿透能力，这为其控制肺癌脑转移提供了潜在可能。在早期的临床试验中，塞瓦替尼在既往接受过其他表皮生长因子受体抑制剂治疗后进展的晚期非小细胞肺癌患者中，展示了初步的抗肿瘤疗效信号和可管理的安全性特征。

　　作为一种在研的口服药物，其预期使用方式为每日一次。其主要药理功能是通过抑制表皮生长因子受体激酶活性，阻断下游促增殖信号通路，从而抑制肿瘤生长。与已上市的各代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂相比，塞瓦替尼可能通过其独特的激酶抑制谱，为特定耐药模式的患者提供新的治疗机会，其潜在的入脑活性也值得关注。其可能的不良反应谱预计将与表皮生长因子受体抑制的类别效应有重叠，如腹泻、皮疹、皮肤干燥、甲沟炎等，但具体特征与发生率需通过后续更大规模的临床试验来明确。塞瓦替尼的研发，是靶向治疗领域针对已验证靶点进行持续优化与迭代的体现，旨在为耐药患者探寻更有效的后续治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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