拓得康/特泊替尼(Tepotinib)作为高选择性MET抑制剂治疗非小细胞肺癌

　　特泊替尼是一种口服的高选择性间质上皮转化因子抑制剂，通过强效且精准地抑制间质上皮转化因子受体的异常激活信号，为携带间质上皮转化因子14号外显子跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者提供了创新的靶向治疗选择。间质上皮转化因子是一种受体酪氨酸激酶，其信号通路参与细胞的增殖、存活、迁移和血管生成，当其编码基因发生导致14号外显子跳跃的突变时，会引起受体蛋白降解减少，导致其信号持续性异常激活，从而驱动肿瘤发生。特泊替尼作为一种高度选择性、强效的间质上皮转化因子抑制剂，以三磷酸腺苷竞争性方式可逆地结合于间质上皮转化因子受体的激酶结构域，有效抑制其磷酸化及下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖并诱导其凋亡。在关键的临床试验中，特泊替尼在既往接受过治疗和未接受过治疗的间质上皮转化因子14号外显子跳跃突变晚期非小细胞肺癌患者中均显示出卓越且持久的抗肿瘤活性，客观缓解率高，且中位缓解持续时间长。与其他多靶点激酶抑制剂相比，特泊替尼对间质上皮转化因子具有更高的选择性，这使得其在疗效和安全性方面可能具有更优的特征。

　　该药物为每日一次口服给药，使用方便。在间质上皮转化因子14号外显子跳跃突变的非小细胞肺癌患者群体中，特泊替尼展现了显著的临床获益。最常见的不良反应包括外周性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高和疲劳。其中，外周性水肿是其较为特征性的不良反应，可能与药物抑制间质上皮转化因子信号通路在淋巴管功能中的作用有关，通常可以通过剂量调整、利尿剂及对症支持治疗进行管理。其他常见实验室检查异常包括血清白蛋白降低、血肌酐升高。治疗期间需定期监测肝肾功能、血清白蛋白和外周水肿情况。对于这一特定基因突变的患者群体，特泊替尼的出现极大地改变了治疗前景，将精准治疗的理念延伸至又一个可操作的驱动基因靶点。

　　总体而言，特泊替尼是间质上皮转化因子驱动型非小细胞肺癌靶向治疗领域的重大进展。它证明了针对间质上皮转化因子14号外显子跳跃突变这一特定靶点进行药物开发的可行性，并为这部分患者提供了一线及后线的高效口服治疗选择。其临床应用强调了晚期非小细胞肺癌进行全面基因检测，包括检测间质上皮转化因子14号外显子跳跃突变的重要性，以确保每一位患者都能获得最匹配的靶向治疗机会，最大化生存获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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