莫博替尼(Exkivity/Mobocertinib)为EGFR外显子20插入突变肺癌提供口服靶向方案

　　莫博替尼是一种专门设计用于靶向表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的口服酪氨酸激酶抑制剂，其获批标志着针对这种特定罕见且难治性EGFR突变类型的治疗取得了重要进展。在非小细胞肺癌中，EGFR外显子20插入突变约占所有EGFR突变的百分之十，这类突变对已上市的第一、二、三代EGFR-TKI药物通常不敏感，传统上主要依赖化疗，患者预后较差，因此临床存在巨大的未满足需求。

　　从分子作用机制来看，莫博替尼的结构经过特别优化，旨在有效结合并抑制由EGFR外显子20插入突变所驱动的异常活化受体。它能够共价、不可逆地与EGFR激酶结构域中的特定半胱氨酸残基结合，从而持久地阻断异常的信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖并促进其凋亡。与针对经典EGFR突变的药物（如奥希替尼）相比，莫博替尼对野生型EGFR的活性较低，这一特性在临床前模型中显示其可能带来更具选择性的抑制作用。该药物适用于含铂化疗期间或之后疾病进展的、携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。推荐剂量为每日一次口服，需整片吞服，可随餐或空腹服用。

　　在一项关键的一/二期临床试验中，莫博替尼在经治的EGFR外显子20插入突变患者中展现了具有临床意义的抗肿瘤活性。独立评审委员会评估的客观缓解率达到百分之二十八，中位缓解持续时间约为十八个月，中位无进展生存期约为七个月，这为既往治疗选择有限的患者群体带来了新的希望。与多西他赛等标准化疗方案的历史数据相比，莫博替尼在客观缓解率方面显示出优势，且口服给药方式更为便捷，避免了化疗常见的如中性粒细胞减少等骨髓抑制风险。然而，其不良反应也需要妥善管理，最常见的不良事件包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎等，其中腹泻发生率较高，但多数可通过支持治疗和剂量调整得以控制，间质性肺病是需警惕的潜在严重不良反应。莫博替尼的出现，使得针对EGFR外显子20插入突变的治疗从传统的化疗模式迈入了精准靶向时代，为这部分患者提供了一个重要的、专门设计的治疗选项。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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