阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMID)延缓非转移性去势抵抗性前列腺癌转移

　　阿帕他胺是一种口服的非甾体类雄激素受体抑制剂，与雄激素受体具有高亲和力。其作用机制是多方面的：它不仅能竞争性抑制雄激素与受体的结合，还能抑制雄激素受体的核转位，并阻碍雄激素受体与DNA的结合，从而全面阻断雄激素受体信号通路的传导，抑制前列腺癌细胞的生长。该药物被批准与雄激素剥夺治疗联合，用于治疗有高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，以及用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌患者。

　　在非转移性去势抵抗性前列腺癌治疗中，阿帕他胺联合雄激素剥夺治疗相较于单独雄激素剥夺治疗，在关键临床试验中显著延长了患者的无转移生存期和总生存期，有效延缓了疾病向转移阶段的进展。在转移性去势敏感性前列腺癌中，其联合雄激素剥夺治疗也显示出相较于单纯雄激素剥夺治疗在延长影像学无进展生存期和总生存期方面的优势。患者每日一次口服，与雄激素剥夺治疗联合使用。与其他新一代雄激素受体抑制剂相比，其分子结构不同，但在该治疗领域共同构成了重要的治疗选择。

　　阿帕他胺常见的不良反应包括疲劳、高血压、皮疹、腹泻、恶心、体重下降、关节痛、潮热、甲状腺功能减退和骨折风险增加等。其中皮疹是相对特征性的副作用，可能表现为斑丘疹或荨麻疹，通常出现在治疗早期，多数为轻度至中度，可通过支持治疗或短暂剂量中断处理。由于其与雄激素剥夺治疗联用，骨质疏松和骨折风险需要关注，可考虑进行骨密度监测并使用骨保护剂。在临床试验中，与药物相关的癫痫发作发生率很低。阿帕他胺的应用，显著改善了高转移风险非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的预后，并为转移性去势敏感性前列腺癌提供了强化治疗的新标准，是前列腺癌内分泌治疗领域的重要进展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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