博珂/厄达替尼(erdafitinib)针对FGFR变异的尿路上皮癌口服靶向药

　　博珂（厄达替尼）是一种口服的、选择性成纤维细胞生长因子受体抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4均具有抑制活性。成纤维细胞生长因子受体信号通路在细胞生长、分化和血管生成中扮演重要角色，其基因变异，如融合、重排或突变，可导致通路异常活化，驱动肿瘤发生。该药物被批准用于治疗携带易感FGFR3或FGFR2基因变异，且在至少一线含铂化疗期间或之后（包括新辅助或辅助化疗12个月内）出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成年患者。其作用机制是通过抑制FGFR的磷酸化，阻断下游MAPK和PI3K/AKT等信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活。

　　在晚期尿路上皮癌的治疗中，特别是对于含铂化疗进展后的患者，有效选择有限。博珂的出现为伴有特定FGFR基因变异的患者群体（约占总患者数的20%）提供了首个靶向治疗选择。患者需每日一次口服该药物。关键临床试验数据显示，在FGFR基因变异阳性、经治的晚期尿路上皮癌患者中，博珂单药治疗取得了可观的客观缓解率，且缓解持久，为这部分预后不佳的患者带来了新的希望。与传统的化疗或免疫治疗相比，其疗效直接与生物标志物相关，体现了精准治疗的理念。

　　厄达替尼常见的不良反应与其抑制FGFR的药理作用密切相关，包括高磷血症、口腔炎、疲劳、恶心、腹泻、食欲下降、皮肤干燥、甲沟炎、味觉障碍和肝酶升高等。高磷血症是由于抑制了FGFR介导的肾磷酸盐重吸收所致，是药物起效的药效学标志，但需要通过调整饮食、使用磷酸盐结合剂或调整剂量进行管理。其他如口腔炎、皮肤和指甲的改变也是FGFR抑制剂的典型副作用。治疗期间需要定期监测血磷、肌酐和肝功能。博珂的成功应用，不仅为特定分子亚型的晚期尿路上皮癌患者提供了有效治疗，也推动了在该疾病中进行常规基因检测以指导治疗决策的临床实践。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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