Inluriyo/Imlunestrant口服选择性雌激素受体降解剂治疗乳腺癌

　　Inluriyo是一种口服的、研究性新一代选择性雌激素受体降解剂。其作用机制与传统的选择性雌激素受体调节剂或芳香化酶抑制剂不同。它通过与雌激素受体结合，诱导受体构象发生改变，使其被细胞的泛素-蛋白酶体系统识别并降解，从而彻底清除驱动激素受体阳性乳腺癌生长的关键蛋白——雌激素受体。该药物旨在克服既往内分泌治疗（包括他莫昔芬、芳香化酶抑制剂甚至早期选择性雌激素受体降解剂）的获得性耐药，特别是那些因雌激素受体基因发生突变而导致受体持续活化的肿瘤。目前，其临床试验主要聚焦于既往接受过内分泌治疗进展的、雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。

　　在雌激素受体阳性乳腺癌的治疗中，内分泌耐药是治疗失败的主要原因。Inluriyo的开发正是为了应对这一挑战。通过高效降解雌激素受体（包括野生型和突变型），它旨在从源头上切断肿瘤生长的核心驱动力。早期临床研究数据显示，在重度经治的雌激素受体阳性晚期乳腺癌患者中，包括那些携带雌激素受体突变的患者，Inluriyo单药或与细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂联合，显示出了有前景的抗肿瘤活性和疾病控制率。其口服给药方式为患者提供了便利。与需要注射的早期选择性雌激素受体降解剂相比，其口服制剂可能提高治疗依从性。与主要抑制雌激素合成或竞争性拮抗受体的传统药物相比，降解策略可能更为彻底和不易耐药。

　　基于其作用机制和初步数据，Inluriyo的常见不良反应可能与其他选择性雌激素受体降解剂有相似之处，预期包括疲劳、恶心、关节痛、食欲下降、头痛等。由于其导致雌激素受体广泛降解，可能会引起类似于绝经后状态的副作用，如潮热。此外，骨骼健康影响（如骨密度降低风险）和血脂变化也需关注。作为一种仍在研发中的药物，其完整的安全性和疗效特征有待更大规模临床试验的最终确认。Inluriyo代表了雌激素受体阳性乳腺癌内分泌治疗领域的重要探索方向，其旨在更彻底地消除耐药靶点，为克服内分泌耐药提供新的有力武器。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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