拉泽替尼/兰泽替尼(Lazertinib)针对EGFR T790M突变非小细胞肺癌的口服第三代抑制剂

　　拉泽替尼是一种口服的、不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。其设计旨在强效且选择性地抑制表皮生长因子受体敏感突变（如19号外显子缺失和21号外显子L858R点突变）以及最重要的获得性耐药突变T790M，同时对野生型表皮生长因子受体的抑制活性较低。T790M突变是导致第一、二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗失败的最常见机制。拉泽替尼通过与表皮生长因子受体激酶域共价结合，抑制其自磷酸化和下游信号通路激活，从而抑制肿瘤细胞生长。该药物被批准用于治疗既往接受过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现疾病进展的、经检测确认存在EGFR T790M突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

　　对于在第一、二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗后进展并出现T790M突变的患者，拉泽替尼提供了重要的后续靶向治疗选择。患者每日一次口服。关键临床试验数据显示，在此类患者群体中，拉泽替尼单药治疗显示出高客观缓解率和持久疗效，中位无进展生存期显著长于标准化疗，且对中枢神经系统转移也表现出良好的活性。与早期同类第三代药物相比，拉泽替尼在分子结构上进行了优化，旨在改善血脑屏障穿透性并可能具有更好的耐受性。相较于化疗，其靶向性治疗在疗效和副作用方面通常更具优势。

　　拉泽替尼最常见的不良反应包括皮疹、瘙痒、腹泻、食欲下降、恶心、口腔炎和甲沟炎。皮疹和腹泻是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂类药物的典型副作用，通常为轻度至中度，可通过支持治疗和必要时剂量调整进行管理。由于其血脑屏障穿透性，需要关注中枢神经系统相关不良事件的可能性。此外，也可能引起心电图QT间期延长和间质性肺病风险，虽然罕见但需警惕。拉泽替尼的上市，丰富了EGFR T790M突变非小细胞肺癌患者的治疗选择，其良好的疗效和耐受性，使其成为该类患者标准治疗的重要组成部分，进一步延长了患者的生存期并提高了生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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