吡托替尼/匹妥布替尼(Jaypirca)为经治CLL/SLL及套细胞淋巴瘤患者提供新机制口服治疗

　　当B细胞恶性肿瘤患者对共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂治疗产生耐药或不耐受时，临床上亟需作用机制不同的后续治疗方案。吡托替尼的研发正是为了应对这一挑战，它是一款口服、高选择性、非共价的BTK抑制剂。与经典的共价BTK抑制剂不同，吡托替尼不依赖于与BTK活性位点中特定半胱氨酸残基形成永久性共价键。其可逆性结合特性使其能够有效抑制野生型BTK，以及对共价抑制剂产生耐药性的BTK C481突变体。这种作用机制旨在为既往接受过共价BTK抑制剂和/或BCL-2抑制剂治疗后疾病进展的患者，提供一个能够持续抑制BTK信号通路的新选择。

　　该药物的治疗潜力在关键临床研究中得到证实。吡托替尼已获批用于治疗既往接受过至少二线系统治疗（包括一种BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤成人患者，以及既往接受过至少二线治疗（包括一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂）的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成人患者。数据显示，在这类高度难治的患者群体中，吡托替尼单药治疗能够实现并维持较高的客观缓解率，且缓解持续时间可观，为后续治疗争取了宝贵时间。

　　在安全性管理方面，吡托替尼的整体耐受性特征与抑制BTK通路的作用相一致。常见不良反应包括疲劳、中性粒细胞减少、肌肉骨骼疼痛、腹泻及淤伤/血肿。由于其作用机制，出血风险是需要关注的潜在不良事件。治疗期间建议定期监测血常规。与共价BTK抑制剂相比，吡托替尼相关的房颤/房扑、高血压发生率较低，体现了不同药理特性可能带来的差异化安全性谱。尽管如此，临床使用仍需依据患者具体情况进行个体化风险评估与管理。

　　吡托替尼的出现，标志着B细胞恶性肿瘤的治疗策略进一步成熟与分化。它为非共价抑制BTK这一机制提供了临床验证，并成功定位为现有有效疗法（尤其是共价BTK抑制剂）后进展的关键后续治疗选项。这完善了相关疾病（如MCL、CLL/SLL）的治疗序列，强调了在疾病进展后根据既往治疗史精准选择作用机制不同药物的重要性。

　　该药物的成功应用，不仅为耐药患者提供了新的治疗路径，也促进了临床实践对BTK抑制剂耐药机制的深入理解。其临床角色已明确为治疗版图中重要的序贯选择，而进一步的探索将集中于其与其他药物联合的潜力，以及在更前线治疗场景中的应用可能性，持续致力于优化患者的长期生存结局。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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