塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)改写RET驱动型肿瘤治疗格局的口服利器

　　塞尔帕替尼是另一款专门设计用于抑制RET激酶活性的强效口服靶向药物，它的出现进一步丰富了RET基因变异肿瘤的治疗arsenal。与普拉替尼类似，塞普替尼通过与RET蛋白的ATP结合口袋结合，抑制其磷酸化及下游信号传导，从而阻断肿瘤细胞的增殖、生存和迁移。其分子结构经过优化，对RET靶点具有高度的亲和力和选择性，旨在最大限度地发挥疗效并减少因影响其他激酶而带来的副作用。

　　该药物获批的适应症覆盖了多种RET变异的肿瘤类型。它被用于治疗晚期或转移性RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者、RET突变需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和2岁及以上儿童患者，以及RET融合阳性需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺癌成人和2岁及以上儿童患者。一项关键临床试验结果显示，在初治的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，塞普替尼诱导了高比例的客观缓解，且缓解持续时间令人鼓舞。

　　塞尔帕替尼的标准服用方法是口服，根据患者体重有相应的剂量标准（对于体重50公斤及以上者，推荐剂量为每日两次，每次160毫克），可与或不与食物同服，提供了相对灵活的用药方式。在疗效表现上，塞普替尼不仅对原发肿瘤病灶效果显著，对于常见的转移部位如脑转移也展现出良好的穿透性和控制能力，这对于改善患者预后至关重要。相较于过去缺乏特异性靶向药的时代，塞普替尼和同类药物将这类患者的治疗从传统的化疗或非特异性多靶点药物时代，带入了精准、高效的新阶段。

　　治疗期间的安全管理同样重要。塞普替尼常见的不良反应包括口干、腹泻、高血压、疲劳和水肿等。它同样具有肝毒性风险，可能导致转氨酶升高，因此需要定期监测肝功能。此外，QT间期延长、出血事件和过敏反应也是需要关注的潜在问题。医生会综合评估患者的整体状况，权衡获益与风险。塞普替尼的临床应用，标志着对RET这一驱动基因的认识已成功转化为切实有效的治疗手段，为符合适应症的患者群体带来了新的生存希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)广泛抑制RET基因变异的泛癌种靶向药物

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