索托拉西布/索托雷塞(Lumakras)直击肺癌KRAS G12C突变的首个靶向破冰者

　　长期以来被视为“不可成药”靶点的KRAS基因突变，终于迎来了其特异性抑制剂索托拉西布的诞生，它为携带KRAS G12C特定突变的非小细胞肺癌患者开辟了全新的治疗维度。作为一种小分子药物，索托拉西布通过一种创新的、不可逆的共价结合方式，特异性地与KRAS G12C突变蛋白上处于失活状态的半胱氨酸残基结合，将其锁定在非活性构象，从而阻断其依赖GTP的激活信号传导，抑制下游MAPK等促生长通路，最终导致肿瘤细胞生长停滞和死亡。这种机制与传统的直接靶向活性位点的抑制剂不同，实现了对特定KRAS突变亚型的精准打击。

　　索托拉西布被批准用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。在关键临床试验中，针对经多线治疗的晚期患者，索托拉西布单药治疗展示了具有临床意义的疗效，客观缓解率和疾病控制率为这部分难治性患者带来了新的希望。其口服给药方式也大大方便了患者，推荐剂量为每日一次，每次960毫克，需空腹服用。

　　在功能药效上，索托拉西布的价值在于打破了KRAS靶点无药可用的历史局面，为占非小细胞肺癌一定比例的KRAS G12C突变患者提供了高效、便捷的口服靶向选择。与化疗相比，其副作用谱有所不同，且可能为患者提供更长的无进展生存期。然而，治疗也伴随着特定的不良反应。最常见的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、肝毒性（表现为转氨酶升高）、疲劳等。其中肝毒性需要定期监测肝功能。此外，间质性肺病的风险虽然不高，但也需警惕。索托拉西布的应用，标志着肺癌精准治疗迈入了一个更广阔的领域，其后续研究也集中于探索联合用药以延缓或克服耐药，进一步提升疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(Lumakras/sotorasib)为KRAS G12C突变肺癌患者开启靶向治疗新纪元

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