Inluriyo/Imlunestrant是雌激素受体阳性晚期乳腺癌的内分泌耐药逆转剂

　　Inluriyo（通用名：Imlunestrant）是一种口服的、具有完全拮抗活性的选择性雌激素受体降解剂，用于治疗既往接受过内分泌治疗进展的雌激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌，其设计旨在克服他莫昔芬时代残留的激动剂效应和氟维司群注射不便的缺陷，通过诱导受体降解和阻断信号传导双管齐下对抗耐药。约70%的乳腺癌为激素受体阳性，其生长依赖雌激素信号，但当ESR1基因发生突变后，传统的芳香化酶抑制剂失效，且氟维司群需每月肌肉注射。Inluriyo是一种高效的口服SERD，它不仅能像他莫昔芬一样竞争性结合受体，还能像氟维司群一样改变受体构象，使其被泛素蛋白酶体系统识别并降解，从细胞中彻底清除致癌的驱动蛋白。

　　在早期临床研究中，该药展示了每日一次口服口服给药的便利性，剂量探索范围在200毫克至800毫克之间。初步疗效数据显示，在经多线治疗（包括CDK4/6抑制剂）失败的患者中，单药Imlunestrant的临床获益率（疾病稳定≥24周或客观缓解）达到41%，且在携带ESR1突变的患者中活性似乎更强。这意味着对于已经对来曲唑或阿那曲唑产生耐药的患者，换用这种新型口服SERD可能重新控制疾病数月至数年。

　　安全性特征显示其具有良好的耐受性。最常见的不良事件为疲劳、恶心、关节痛和潮热，但绝大多数为1-2级，严重（3级）不良事件发生率低于10%。与氟维司群相比，最大的优势在于给药途径从痛苦的臀部深部肌肉注射改为口服胶囊，避免了注射部位反应和每次去医院的不便。与早期口服SERD（如Giredestrant）相比，Imlunestrant在分子结构上进行了优化，旨在提高口服生物利用度和降低食物影响，使其血药浓度更稳定。如果最终获批，它有望成为雌激素受体阳性乳腺癌后线治疗的新标准，实现“去注射化”的全程口服管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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