赛妥珠单抗/戈沙妥珠单抗(Trodelvy)靶向Trop-2的抗体偶联药物治疗三阴性乳腺癌与尿路上皮癌

　　赛妥珠单抗是一种靶向滋养层细胞表面抗原2的抗体偶联药物，由人源化抗滋养层细胞表面抗原2单克隆抗体、可裂解的连接子以及细胞毒载荷SN-38共同构成，该药被批准用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者，以及既往接受过含铂化疗和程序性死亡受体-1或程序性死亡配体1抑制剂的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。其作用机制是抗体部分特异性结合在肿瘤细胞表面高表达的滋养层细胞表面抗原2上，随后药物-抗原复合物内吞进入细胞，在细胞内连接子被裂解，释放出高浓度的SN-38，从而破坏DNA并导致肿瘤细胞死亡。在三阴性乳腺癌的关键试验中，与医生选择的单药化疗相比，赛妥珠单抗显著改善了患者的中位无进展生存期和总生存期，客观缓解率为35%。

　　该药通过静脉输注给药，通常在第1天和第8天给药，每21天为一个周期。与传统的细胞毒化疗相比，赛妥珠单抗实现了靶向递送化疗药物，旨在提高肿瘤部位的药物浓度并减少全身暴露。在功能上，它能在多线治疗失败的高度难治性三阴性乳腺癌和尿路上皮癌中诱导肿瘤客观缓解，并延长生存期。

　　安全性方面，最常见的不良反应包括中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、恶心、腹泻、脱发、疲劳、呕吐、便秘、食欲下降、皮疹等。其中，骨髓抑制和腹泻是需要重点管理的剂量限制性毒性，特别是可能严重甚至致命的中性粒细胞减少和腹泻。对于既往经治的转移性三阴性乳腺癌和尿路上皮癌患者，赛妥珠单抗是首个靶向滋养层细胞表面抗原2的抗体偶联药物，为这些治疗选择有限的疾病提供了新的有效治疗手段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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