瑞卢戈利(Myfembree/Relugolix)是口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂用于子宫肌瘤与子宫内膜异位

　　瑞卢戈利是一种口服的非肽类、高选择性促性腺激素释放激素受体拮抗剂，其作用机制在于竞争性、可逆地结合垂体促性腺激素细胞上的促性腺激素释放激素受体，从而快速、直接地抑制促性腺激素释放激素信号传导，导致黄体生成素和促卵泡激素的分泌迅速减少，进而引起卵巢性激素（雌二醇和孕酮）水平显著下降，达到类似药物性“去势”状态，这种状态可逆且迅速，停药后垂体-性腺轴功能可恢复。它被批准与雌二醇和醋酸炔诺酮组成复方片剂，用于治疗与子宫肌瘤相关的中度至重度症状的绝经前女性，以及用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的绝经前女性。

　　在子宫肌瘤和子宫内膜异位症的治疗中，控制雌激素水平是关键。瑞卢戈利复合片剂通过中枢抑制快速降低雌激素，同时复方中添加的低剂量激素（“反向添加疗法”）旨在缓解低雌激素引起的血管舒缩症状和骨质丢失风险。关键临床试验显示，在子宫肌瘤患者中，该方案能快速、显著减少月经失血量，缓解疼痛，改善生活质量，并稳定骨矿物质密度。在子宫内膜异位症患者中，可有效减轻盆腔疼痛。每日一次口服给药便利。

       最常见不良反应包括头痛、潮热、多汗、月经紊乱、情绪障碍、失眠等，多数与低雌激素状态或反向添加疗法相关。需注意肝功能监测及对血脂的潜在影响。与需要注射的长效促性腺激素释放激素激动剂相比，瑞卢戈利口服起效更快，无“点火效应”，且可通过每日反向添加更平稳地管理低雌激素症状。其为相关疾病患者提供了一种有效、便利的口服长期管理选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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