Inluriyo/Imlunestrant为ER阳性乳腺癌拓展口服内分泌治疗新选择

　　Inluriyo是一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂，旨在用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌，为既往接受过内分泌治疗后疾病进展的绝经后女性和男性患者提供一种新的内分泌治疗选择。与传统的选择性雌激素受体调节剂或芳香化酶抑制剂不同，选择性雌激素受体降解剂通过直接与雌激素受体结合，诱导其构象改变，从而促进受体的泛素化降解，从细胞中彻底清除驱动肿瘤生长的雌激素受体蛋白，而不仅仅是阻断其功能。这种作用机制可能有助于克服部分由雌激素受体突变或共激活因子改变导致的内分泌治疗耐药。它适用于在辅助或转移背景下，既往接受过至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者，可作为单药或与其他靶向药物联合使用。推荐剂量为每日一次口服，治疗需持续至疾病进展或不可耐受，期间需监测心动过缓、关节痛、疲劳等潜在不良反应。

　　在早期和中期临床试验中，Inluriyo显示了其在经治的雌激素受体阳性晚期乳腺癌患者中的抗肿瘤活性。初步数据显示，其单药治疗在既往接受过多线治疗的患者中，能够实现具有临床意义的疾病控制率和客观缓解率，且缓解具有一定的持久性。在安全性方面，常见的不良反应包括心动过缓、关节痛、疲劳、恶心和潮热，大多数为轻度至中度。由于其可能引起剂量依赖性心动过缓，治疗期间建议定期监测心率和心电图。与现有的注射用选择性雌激素受体降解剂相比，Inluriyo作为口服制剂，为患者提供了更大的用药便利性，可能有助于提高长期治疗的依从性。在晚期乳腺癌内分泌治疗选择不断丰富的今天，Inluriyo为临床医生和患者提供了一个新的、作用机制先进的口服治疗选项。

　　Inluriyo的研发，代表了晚期乳腺癌内分泌治疗领域持续创新的努力方向。作为口服选择性雌激素受体降解剂，它结合了选择性雌激素受体降解剂强效降解受体的机制优势和口服给药的便利性，有望在未来成为内分泌治疗的重要一环。目前，其研究正聚焦于与细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂等药物的联合应用，以期在更前线治疗中评估其疗效，以及探索其在辅助治疗和新辅助治疗中的潜在价值。尽管其长期疗效和最佳使用策略仍需大规模三期临床试验的最终证实，但Inluriyo的出现，无疑进一步丰富了雌激素受体阳性晚期乳腺癌的治疗武器库，为克服内分泌耐药提供了新的可能和希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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