达唯珂/他泽司他(Tazverik)是靶向EZH2的滤泡性淋巴瘤表观遗传调控剂

　　他泽司他是一种口服、首创的选择性组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂，通过靶向表观遗传调控机制，为治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤，特别是携带EZH2基因激活突变的患者，以及某些上皮样肉瘤患者提供了新的作用途径。EZH2是多梳抑制复合物的催化亚基，负责催化组蛋白H3上第27位赖氨酸的三甲基化，这一表观遗传标记通常与基因转录抑制相关。在滤泡性淋巴瘤等肿瘤中，EZH2功能获得性突变或过度表达会导致抑癌基因被异常沉默，从而驱动细胞增殖。达唯珂通过特异性抑制EZH2的甲基转移酶活性，降低H3K27me3水平，解除对特定基因的抑制，恢复其表达，进而抑制肿瘤细胞生长。

　　该药物适用于两种情况：一是治疗携带EZH2基因激活突变、且既往至少接受过两种系统治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者；二是治疗不适合完全手术切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤成人患者。在滤泡性淋巴瘤的关键研究中，对于携带EZH2突变的患者，达唯珂治疗的客观缓解率达到69%，完全缓解率为12%，中位缓解持续期为10.9个月。对于野生型EZH2患者，也观察到一定的活性，客观缓解率为35%，表明药物在部分不依赖突变的人群中也可能通过其他机制起效。

　　与传统化疗或其他靶向治疗相比，他泽司他代表了通过表观遗传调控这一全新机制治疗淋巴瘤的方法。其不良反应谱与传统细胞毒药物不同，最常见的是疲劳、恶心、便秘、食欲下降和呕吐，通常为轻度至中度。但需特别关注血液学毒性，包括贫血、中性粒细胞减少和血小板减少，治疗期间需定期监测血常规。该药物需每日两次口服，空腹服用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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