阿西米尼布/信倍立(Asciminib)是靶向ABL肉豆蔻酰口袋的慢粒白血病抑制剂

　　阿西米尼布是一种革命性的靶向治疗药物，其独特之处在于它不与其他BCR-ABL1抑制剂竞争常见的ATP结合位点，而是作为变构抑制剂，特异性结合于BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋，使激酶恢复自抑制构象，从而更精准、强效地抑制其活性，包括对多种ATP结合位点突变具有抑制活性。它被批准用于治疗既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗的慢性期费城染色体阳性慢性髓系白血病成人患者，以及携带T315I突变的慢性期费城染色体阳性慢性髓系白血病成人患者。

　　在关键性三期临床试验中，对于既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗的患者，阿西米尼在主要分子学反应率方面显著优于博舒替尼。治疗第24周时，阿西米尼组的主要分子学反应率达到25.5%，而博舒替尼组为13.2%。其不良反应导致的停药率也相对较低。对于携带T315I突变的患者，阿西米尼也显示出显著的临床活性，为这一对多种传统酪氨酸激酶抑制剂耐药的难治性突变提供了有效的治疗选择。标准剂量为每日一次或两次口服，具体取决于适应症。

　　与伊马替尼、尼洛替尼、达沙替尼、博舒替尼等作用于ATP结合位点的传统酪氨酸激酶抑制剂相比，阿西米尼布独特的作用位点决定了其具有克服因ATP结合位点突变导致耐药的潜力，特别是对T315I突变有效。临床数据表明，在既往多线治疗失败的患者中，阿西米尼能带来更高的分子学反应率和更深的分子学反应深度。在安全性方面，其常见的治疗相关不良反应包括上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、皮疹和胰腺酶升高等，但心血管事件和动脉闭塞事件的发生风险似乎低于部分其他酪氨酸激酶抑制剂，为长期治疗管理提供了不同的安全性考量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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