博珂/厄达替尼(Balversa/Erdafitinib)是首款靶向FGFR的泛成纤维细胞生长因子受体抑制剂

　　厄达替尼是一种首创的口服泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可强效抑制FGFR1、2、3、4的活性，通过阻断成纤维细胞生长因子/FGFR信号通路的异常传导，从而抑制存在FGFR基因改变的肿瘤细胞的增殖、分化和生存。该药物被批准用于治疗携带易感FGFR3或FGFR2基因改变、在至少一线含铂化疗期间或之后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。在一项关键性二期临床试验中，针对既往治疗失败的、携带特定FGFR基因改变的转移性尿路上皮癌患者，厄达替尼单药治疗确认的客观缓解率达到40%，中位缓解持续时间为5.6个月，为这部分缺乏有效治疗的晚期患者提供了首个靶向治疗选择。

　　治疗通常起始于每日一次口服的起始剂量，根据血清磷酸盐水平（药效动力学标志物）和耐受性，在治疗开始后第14至21天可增加至更高的维持剂量。治疗前必须通过伴随诊断检测确认肿瘤存在FGFR3突变或FGFR2/3融合。与传统的化疗或免疫检查点抑制剂相比，厄达替尼的作用机制具有独特性，它针对了驱动肿瘤生长的特定分子通路。在经治的FGFR基因改变尿路上皮癌患者中，其客观缓解率超过了传统化疗的历史数据。与作用于其他靶点的药物相比，它为特定生物标志物阳性的患者提供了精准的治疗路径。然而，其药理作用也导致了一系列特征性不良反应。最常见的是高磷血症，发生率很高，这是由于抑制FGFR信号影响了肾脏的磷酸盐排泄，通常需要通过饮食控制、使用磷酸结合剂和/或剂量调整来管理。

　　除高磷血症外，其他常见不良反应包括口腔炎、疲劳、肌酐升高、腹泻、口干、指甲毒性、食欲下降、味觉障碍、皮肤干燥和脱发。严重的不良反应需要警惕，包括眼部疾病，如中心性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离，可导致视力模糊或视力丧失，治疗期间建议定期进行眼科检查。此外，手足皮肤反应、高钙血症（与高磷血症相关）和胚胎-胎儿毒性也需关注。由于其独特的作用机制，治疗期间需定期监测血清磷酸盐水平、肌酐、钙水平及眼部症状。总之，厄达替尼是首款针对晚期尿路上皮癌的FGFR靶向药物，开启了该疾病基于分子分型的精准治疗新时代，但其疗效的获取必须与对高磷血症、眼部毒性等特征性副作用的精细管理紧密结合。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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