塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)RET融合阳性肿瘤的高选择性抑制剂

　　塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种高选择性、强效的口服RET（转染重排）激酶抑制剂，于2020年获批用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌及RET突变的甲状腺髓样癌（MTC）成人及儿童患者。该药通过精准抑制RET激酶活性，阻断下游促增殖信号通路，从而抑制肿瘤生长。在关键临床试验中，对于既往接受过铂类化疗的RET融合阳性NSCLC患者，塞尔帕替尼的客观缓解率（ORR）达到64%，中位缓解持续时间（DOR）为17.5个月；对于初治患者，ORR更是高达85%，且颅内转移灶控制良好。

　　塞尔帕替尼的推荐剂量需根据体重调整：体重小于50kg者为120mg口服每日两次，体重大于等于50kg者为160mg口服每日两次，可持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。常见不良反应包括口干、腹泻、高血压、疲劳及实验室指标异常（如ALT/AST升高、血糖升高）。最需警惕的是肝毒性（约10%患者出现≥3级转氨酶升高）、高血压危象及QT间期延长，因此需每2周监测肝功能、定期监测血压和心电图。此外，该药可能引起出血事件（发生率约2.3%）和过敏反应。

　　相较于传统多靶点激酶抑制剂（如卡博替尼、凡德他尼），塞尔帕替尼的优势在于对RET靶点具有高度选择性，脱靶副作用（如手足皮肤反应、高血压）显著减少，疗效更优且耐受性更好。其获批标志着RET融合阳性肺癌和甲状腺癌进入了“不限癌种”的精准治疗时代。然而，用药前必须通过基因检测确认RET融合或突变状态，且需注意其与强CYP3A4诱导剂/抑制剂的相互作用。尽管疗效显著，耐药问题仍存，后续可探索联合化疗或其他靶向药物以克服耐药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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