他拉唑帕利／他拉唑帕尼(Talazoparib/Talacare)为乳腺癌癌症患者提供新治疗选择

　　他拉唑帕利／他拉唑帕尼(Talazoparib/Talacare)是一款靶向性强的口服PARP抑制剂，依托合成致死原理发挥抗癌作用，为特定基因突变的癌症患者提供新治疗选择。

　　1药物介绍

　　他拉唑帕利（原研：辉瑞）是口服聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，拥有双重核心抗癌机制：1.抑制PARP酶活性，让肿瘤细胞DNA缺乏修复途径而死亡；2.将PARP酶固定在DNA损伤点，直接诱导肿瘤细胞凋亡。

　　它是首个获批与恩扎卢胺联用治疗HRR突变mCRPC的PARP抑制剂，也是国内获批的第5款PARP抑制剂，目前国内已有6款PARP抑制剂上市。

　　2核心疗效数据

　　针对mCRPC患者，对比他拉唑帕利+恩扎卢胺vs安慰剂+恩扎卢胺，疗效显著：

　　1.整体mCRPC人群：疾病进展/死亡风险降低37%（HR 0.63；95%CI 0.51-0.78；p<0.0001），联合组放射学无进展生存期（rPFS）未达，对照组仅21.9个月

　　2.HRR基因突变亚组（获益最显著）：疾病进展/死亡风险降低54%（HR 0.46；95%CI 0.30-0.70；p<0.001）

　　3.无HRR基因突变亚组：疾病进展/死亡风险降低30%（HR 0.70；95%CI 0.54-0.89；P=0.004）

　　安全性：联合疗法安全谱与两种药物已知安全信息一致，无新增特殊风险。

　　3获批适应症

　　1.2018.10：单药治疗携有害/疑似有害胚系BRCA突变（gBRCAm）、HER2阴性的局部晚期/转移性乳腺癌成年患者

　　2.2023.6：联合恩扎卢胺，治疗HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成年患者

　　中国获批+受理（2项）

　　1.已获批（去年11月）：联合恩扎卢胺，治疗HRR基因突变的mCRPC成年患者

　　2.待获批（CDE已受理）：大概率为gBRCAm、HER2阴性的局部晚期/转移性乳腺癌（单药）

　　4服用方法日

　　1.乳腺癌（单药）：每日1次，每次1mg，口服

　　2.前列腺癌（联合恩扎卢胺）：每日1次，每次0.5mg，口服；联用期间需同步接受GnRH类似物治疗或已行双侧睾丸切除术

　　3.通用要求：随餐/空腹均可，整粒吞服（不可打开/溶解）；漏服或服药后呕吐，无需补服，下次按常规时间服药即可

　　4.肾功能不全调整：中度肾损（肌酐清除率30-59mL/min），乳腺癌调至0.75mg/日、前列腺癌调至0.35mg/日；重度肾损（15-29mL/min），乳腺癌调至0.5mg/日、前列腺癌调至0.25mg/日

　　5注意事项

　　1.重点监测骨髓抑制：每月查血常规，常见贫血、中性粒细胞减少、血小板减少；若血液毒性28天未缓解，需停药排查骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病（MDS/AML），确诊后永久停药

　　2.警惕胚胎胎儿毒性：育龄女性治疗期间+末次给药后7个月内需严格避孕；育龄男性需注意药物可能影响生育能力

　　3.用药禁忌：避免联用强效P-gp抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素等），若必须联用需降剂量

　　4.剂量调整：因不良反应需降剂量，最多调整3次，超过3次需永久停药

　　5.常见不良反应：血液学（贫血、中性粒/淋巴细胞/血小板减少）；非血液学（疲劳、恶心、食欲减退、头晕、骨折等）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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