吉瑞替尼(xospata/Gilteritinib)推动了急性髓系白血病治疗从“细胞毒攻击”向“靶向狙击”的转变

　　急性髓系白血病（AML）是成年人最常见的白血病类型之一，其特征为髓系细胞的异常增生和分化，伴随着严重的并发症和高死亡率。FLT3已经被证实是急性髓系白血病（AML）最常见的致癌突变。FLT3突变常见的类型主要包括受体近膜域的内部串联重复和酪氨酸激酶域的点突变，突变概率分别为25%和5%。吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种口服的、高度特异性的二代I型FMS样酪氨酸激酶3FLT3抑制剂，能够对大约1/3急性髓系白血病（AML）患者中发现的两种常见FLT3突变，FLT3-ITD和FLT3-TKD产生抑制作用。

　　吉瑞替尼作为一种FLT3靶向药物，在治疗FLT3突变型急性髓系白血病（AML）方面表现出显著的疗效，特别是在复发或难治性AML患者中。吉瑞替尼已显示对两种FLT3突变——即FLT3内部串联重复（FLT3 internal tandem duplication，FLT3-ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（FLT3 tyrosine kinase domain,FLT3-TKD）有显著的抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的急性髓系白血病患者，比野生型的FLT3有更高的复发风险且整体生存期更短,FLT3-TKD突变则影响约7%的急性髓系白血病患者。在急性髓系白血病的治疗过程中，甚至在复发后，FLT3突变的状态有可能发生改变。因此，在复发时确认患者FLT3突变的状况，有助于确定适当且具有潜力的标靶治疗手段。

　　吉瑞替尼（Gilteritinib）作为第二代FLT3酪氨酸激酶抑制剂（TKI），凭借其对FLT3突变的高选择性抑制和穿透血脑屏障的能力，不仅为复发/难治性（R/R）AML患者带来生存突破，更推动了AML治疗从“细胞毒攻击”向“分子靶向狙击”的范式转变。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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