普吉华/普拉替尼(Pralsetinib)的作用机制以及用药注意事项

　　普吉华是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂，已获中国国家药品监督管理局批准，用于治疗既往接受过含铂化疗的转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌（TC）成人和12岁及以上儿童患者。

　　普拉替尼作用机制：RET(Rearranged during Transfection)是一种受体酪氨酸激酶。当其发生基因融合或特定点突变时，会导致RET信号通路持续、异常激活，从而驱动肿瘤细胞的增殖、生存和转移。普拉替尼是一种口服、强效、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂。它被设计成专门精准地靶向并结合RET蛋白，抑制其激酶活性，从而阻断下游的致癌信号通路，诱导癌细胞凋亡(程序性死亡)，并抑制肿瘤生长。其对RET的选择性远高于其他激酶，因此脱靶效应较少，理论上具有更好的安全性。

　　用法用量：成人推荐剂量为400毫克，每天空腹口服一次(服用GAVRETO前至少2小时不进食，服用后至少1小时内不进食)，如果漏服，可以补服，下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。推荐剂量：400mg，每日一次，空腹口服。

　　用药注意事项：

　　1.用药前必须明确有经充分验证的检测方法检测到RET基因融合阳性。

　　2.推荐剂量为400mg/次，每天一次，口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。应在每天相同的时间且空腹状态服用，服用本品前至少2小时以及服用本品后至少1小时请勿进食。

　　3.如果出现不良反应，应根据患者的耐受性，以每次减量100mg的方式逐步降低本品的剂量：（1）首次减量至300mg/次，每天一次。（2）第2次减量至200mg/次，每天一次。（3）第3次减量至100mg/次，每天一次。如果患者不耐受100mg/次，每天一次的给药剂量，应永久停用。

　　4.最常见的不良反应（发生率≥25%）为便秘、高血压、疲乏、骨骼肌肉疼痛和腹泻。最常见的3～4级实验室检查结果异常（发生率≥2%）为淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症、血红蛋白降低、磷酸盐降低、钙降低（校正）、血钠降低、AST升高、ALT升高、血小板减少症和碱性磷酸酶升高。应特别注意间质性肺炎/非感染性肺炎发生。

　　5.避免与P-gp和CYP3A共同强效抑制剂及CYP3A抑制剂或诱导剂（如伏立康唑、苯妥英、卡马西平、利福平等）联合使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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