伏立诺他(Zolinza/Vorinosta)的作用机制介绍以及安全用药指南

　　伏立诺他全名辛二酰苯胺异羟肟酸（SAHA），是一种目前正在研究用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）（一种皮肤癌）的药物，用于治疗病情持续存在、恶化或在接受其他药物治疗期间或之后复发的情况。它是组蛋白去乙酰化酶抑制剂这一新型药物中的首个药物。最近的一项研究表明，伏立诺他也对复发性多形性胶质母细胞瘤具有一定的治疗活性，使患者的中位总生存期达到5.7个月（而早期研究的中位总生存期为4-4.4个月）。

　　作用机制:伏立诺他在纳摩尔浓度下（IC 50<86 nM）可抑制组蛋白去乙酰化酶HDAC1、HDAC2和HDAC3（I类）以及HDAC6（II类）的酶活性。这些酶催化组蛋白赖氨酸残基上乙酰基的去除。在某些癌细胞中，HDAC存在过表达，或HDAC异常募集至致癌转录因子，导致核心核小体组蛋白乙酰化程度降低。通过抑制组蛋白去乙酰化酶，伏立诺他导致乙酰化组蛋白积聚，并诱导细胞周期停滞和/或某些转化细胞凋亡。伏立诺他抗肿瘤作用的机制尚未完全明确。

　　剂量信息:皮肤T细胞淋巴瘤的常用成人剂量：每日一次，口服400毫克；如果患者对治疗不耐受，剂量可减至每日一次，口服300毫克；如果需要，剂量可进一步减至每周连续5天，每日一次，口服300毫克;此药应与食物一起服用。整个吞服胶囊；不要打开或压碎。只要没有出现疾病进展或不可接受的毒性，就可以继续治疗。用途：用于治疗在2种全身治疗期间或之后病情进展、持续或复发的皮肤T细胞淋巴瘤患者的皮肤表现

　　服用此药前:为了确保伏立诺他(Zolinza/Vorinosta)对您来说是安全的，请告知您的医生您是否有以下情况：糖尿病或高血糖；血块；肝病；电解质失衡（例如血液中钾或镁含量低）；或任何过敏。如果母亲或父亲正在使用伏立诺他药物，它可能会伤害未出生的婴儿。如果您是女性，且怀孕，请勿使用Zolinza。服用此药期间以及最后一次服药后至少6个月内，请采取有效的避孕措施来避孕。如果您是男性，并且您的性伴侣能够怀孕，请采取有效的避孕措施。最后一次服用避孕药后，请至少持续使用避孕措施3个月。如果在母亲或父亲使用Zolinza期间怀孕，请立即告知医生。使用此药期间以及最后一次服药后至少1周内请勿母乳喂养。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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