塞普替尼/塞尔帕替尼(Retevmo/Selpercatinib)作用机制适应症等介绍

　　塞普替尼/塞尔帕替尼(Retevmo/Selpercatinib)是高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，，用于治疗RET基因融合或突变驱动的晚期实体瘤。该药物于2020年5月获美国FDA批准，2022年9月在中国获批上市，标志着RET驱动肿瘤治疗进入精准靶向时代。

　　中文名：塞普替尼

　　中文商品名：睿妥

　　英文商品名：Retevmo

　　药品英文名：Selpercatinib

　　药品别名：塞尔帕替尼、塞尔帕塞卡替尼

　　研发代码：LOXO-292

　　基因靶点：RET融合或突变

　　规格剂量：80mg；40mg

　　作用机制

　　塞尔帕替尼是一种高选择性、强效的RET激酶抑制剂，通过抑制RET蛋白的活性，阻断肿瘤细胞的生长和扩散。

　　适应症

　　用于治疗由异常的RET基因引起的某些癌症：

　　1，患有局部晚期非小细胞肺癌（NSCLC）或已扩散的NSCLC的成年人。

　　2，患有晚期髓样甲状腺癌(MTC)或已扩散的MTC的成人和12岁及以上的儿童，需要口服或注射药物（全身治疗）。

　　3，患有晚期甲状腺癌或甲状腺癌已扩散的成人和12岁及以上的儿童，需要口服或注射药物（全身治疗），并且已接受放射性碘治疗但无效或不再起作用。

　　4，患有局部晚期实体肿瘤（癌症）或已扩散的实体肿瘤的成年人，并且在接受其他治疗期间或之后病情恶化（进展）或没有令人满意的治疗选择。

　　用法用量

　　根据是否存在RET基因融合（NSCLC或甲状腺）或特异性RET基因突变（MTC），选择患者使用塞尔帕替尼治疗。成人和12岁以上儿童患者的使用剂量跟据体重。

　　小于50kg：120mg口服，每日两次。

　　50kg以上（包括50kg）：口服160 mg，每日两次。

　　严重肝损害患者应相应减少Selpercatinib剂量。

　　不良反应/副作用

　　常见不良反应:

　　肝酶升高（ALT/AST）、口干、腹泻、高血压、疲劳、便秘、水肿

　　严重不良反应:肝毒性、QT间期延长、出血风险增加、过敏反应

　　注意事项

　　肝功能监测:治疗前及治疗期间需定期监测肝功能。

　　心脏监测:对有心脏疾病或QT间期延长风险的患者，需定期监测心电图。

　　药物相互作用:避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用。

　　妊娠与哺乳:可能对胎儿造成伤害，妊娠期和哺乳期妇女禁用。

　　储存条件

　　储存于20°C-25°C，避光防潮。

　　关键临床数据（基于LIBRETTO系列研究）

　　1.RET融合阳性NSCLC（LIBRETTO-001）：初治患者：客观缓解率（ORR）84%，中位无进展生存期（PFS）22.0个月经治患者：ORR61%-64%，中位PFS18.4个月脑转移患者：颅内ORR85%，完全缓解率35%，中位颅内PFS13.7个月

　　2.RET突变型甲状腺髓样癌（LIBRETTO-531）：ORR69.4%（对照组38.8%），中位PFS未达到（对照组16.8个月）12个月无进展生存率86.8%（对照组65.7%）

　　3.RET融合阳性其他实体瘤（LIBRETTO-001扩展队列）：在胰腺癌、结直肠癌、软组织肉瘤等罕见肿瘤中，ORR达44%，中位缓解持续时间24.5个月

　　4.真实世界疗效（2025年更新）：127例RET融合阳性NSCLC患者中，初治ORR82%，经治ORR58%，与临床试验高度一致脑转移患者颅内ORR81%，中位颅内PFS17.5个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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