塞尔帕替尼(Retevmo/selpercatinib)有望惠及更广泛的RET阳性肿瘤患者持续引领精准肿瘤治疗的发展

　　塞尔帕替尼通过高度选择性抑制RET激酶活性，阻断下游MAPK/PI3K等信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖与存活。其特点包括：对RET选择性极高，脱靶毒性低（尤其对VEGFR抑制弱，减少血管相关不良反应）；具有中枢神经系统活性，能有效穿透血脑屏障，控制脑转移。获批适应症（中国NMPA批准）：RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：局部晚期或转移性成人患者（一线或后线治疗）；RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：晚期或转移性成人和≥12岁儿童患者，需系统治疗；RET融合阳性甲状腺癌：晚期或转移性成人和≥12岁儿童患者，需系统治疗且放射性碘难治。此外，FDA已批准其用于≥2岁儿童患者以及RET融合阳性其他实体瘤（如胰腺癌、结直肠癌等）的“不限癌种”治疗。

　　塞尔帕替尼的安全性显著优于传统多激酶RET抑制剂（如卡博替尼、凡德他尼）：最常见不良反应：口干（35%）、腹泻（32%）、高血压（28%），多数为1-2级。严重不良反应：3级以上高血。压发生率约10%，无治疗相关死亡报告。剂量调整：因不良事件导致剂量减少的比例为38.9%，停药率仅4.7%（对照组分别为77.3%和26.8%）临床前研究显示，塞尔帕替尼可通过抑制GDF15-RET轴，独立于肿瘤缩小而改善肌肉萎缩、食欲减退等恶病质症状，为晚期患者生活质量提升提供新方向。LIBRETTO-431研究评估塞尔帕替尼联合帕博利珠单抗（免疫疗法）一线治疗RET融合阳性NSCLC，初步显示PFS显著改善。在LIBRETTO-001研究中，塞尔帕替尼在胃肠道恶性肿瘤、软组织肉瘤等罕见RET融合阳性肿瘤中持续显示活性，ORR达43.9%。

　　塞尔帕替尼作为全球首个高选择性RET抑制剂，凭借在RET融合阳性NSCLC、甲状腺髓样癌及其他实体瘤中高达84%的客观缓解率、卓越的脑转移控制能力以及显著优于多激酶抑制剂的安全性，已成为RET驱动肿瘤治疗的基石药物。2022年在中国上市并纳入医保后，大幅提升了国内患者的可及性。随着其在癌症恶病质改善、联合免疫治疗等新领域的探索，以及仿制药版本（如LUCISEL）带来的价格下探，塞尔帕替尼有望惠及更广泛的RET阳性肿瘤患者，持续引领精准肿瘤治疗的发展。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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