鲁卡帕尼(RUCAPARIB/RUBRACA)治疗卵巢癌具有安全性和有效性

　　鲁卡帕尼（Rucaparib）属于PARP抑制剂，为近年来较热门的抗卵巢癌靶向药物之一。PARP全称是聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶[poly（ADP-ribose）polymerase]，在DNA修复过程中发挥着至关重要的作用。抑制PARP的活性可增强放疗和DNA损伤类化疗药物的效果。另外，BRCA1/2（breast cancer susceptibility gene 1/2，乳腺癌易感基因）基因突变也可导致细胞DNA修复受阻，鲁卡帕尼就是通过抑制PARP的作用，与BRCA1/2突变一起阻碍DNA损伤的修复，使细胞中DNA损伤不断积累，最终导致肿瘤细胞死亡。鲁卡帕尼在药物研发初期就已经表现出对实体瘤的杀伤作用，鲁卡帕尼和替莫唑胺联用的I期临床试验结果显示，鲁卡帕尼治疗实体瘤具有安全性和有效性。基于I期研究的优异成绩，鲁卡帕尼在卵巢癌中的II、III期试验得以相继开展。

　　为了研究鲁卡帕尼在BRCA基因突变的卵巢癌中的作用，科学家们对两项临床试验Study 10和ARIEL 2中相关患者的数据进行了整合分析。研究对106名患者进行了药物有效性分析，发现她们的客观反应率达到53.8％，其中8.5％和45.3％的患者分别获得完全和部分缓解。84.9%的患者肿瘤都缩小了。鲁卡帕尼对铂类敏感患者的疗效最好，患者的研究者评估中位无进展生存期为11.1个月，客观反应率也达到65.8%；铂抵抗患者次之，研究者评估的中位无进展生存期为7.4个月，客观反应率为25%。进行药物安全性分析的有377人。最常见的治疗后不良反应是恶心（76.9%）、虚弱/疲劳（76.7%）、呕吐（46.2%）、贫血/血红蛋白减少（43.8%）和肝功能指标升高（41.4%）。可见，鲁卡帕尼用于BRCA突变的卵巢癌，既有效又安全。正是基于这个整合分析的成果，美国FDA于2016年12月批准鲁卡帕尼上市，用于BRCA突变的卵巢癌。

　　目前，国外还有不少鲁卡帕尼相关临床试验正在开展。除了鲁卡帕尼单药用于卵巢癌的研究，不少临床试验也在探索鲁卡帕尼联合其他药物（包括化疗、靶向药物、免疫靶向药物、抗体药物偶联物）用于卵巢癌的疗效和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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